[发明专利]标记的前列腺特异性膜抗原(PSMA)的抑制子、生物学评估及作为成像试剂的用途

摘要

本发明公开了标记的前列腺特异性膜抗原(PSMA)的抑制子、生物学评估及作为成像试剂的用途。前列腺特异性膜抗原(PSMA)越来越被认为是癌症成像和治疗的可用标靶。通过将已知Tc/Re螯合剂和具有或不具有可变长度接头部分的氨基官能化PSMA抑制子结合来制备各种99mTc/Re标记的化合物。体外(ex vivo)生物分布和体内(in vivo)成像证实特异性结合至设计的PSMA+PC3PIP肿瘤的程度。

主权项

1.一种化合物，所述化合物包括抑制子、接头以及金属螯合剂，其中所述抑制子是前列腺特异性膜抗原的抑制子，以及所述化合物是由式(II)表示：其中：R'是‑CO‑NR^xR^y、‑CS‑NR^xR^y、‑COR^x或‑CSR^x；R”是H；R^x是任选被取代的芳基或任选被取代的烷基；R^y是H；X和Z各自独立为C₁‑C₈烷撑，且X和Z各自可被0至5个R_A取代；W是‑C(＝O)‑；Y是‑NH‑CO‑或‑CO‑NH‑；AA₁为赖氨酸，且AA₂为谷氨酸，其中AA₁和AA₂之间是通过‑C(＝O)‑与AA₁和AA₂的氨基相连接；以及每次出现，R_A是‑COOH；前提为若R^x是被取代的芳基或被取代的烷基，则所述芳基和所述烷基是被下列各者取代：