[发明专利]瑞戈非尼及其制法有效

专利信息
申请号: 201510069175.2 申请日: 2015-02-10
公开(公告)号: CN104592105B 公开(公告)日: 2017-01-18
发明(设计)人: 李阅东;唐建飞;沈如杰;何海珍;马雯霞;姚成娥;张群;赵福斌;张婧 申请(专利权)人: 杭州朱养心药业有限公司
主分类号: C07D213/81 分类号: C07D213/81;A61K31/44;A61P35/00;A61P29/00;A61P19/02;A61P27/02;A61P17/06;A61P13/12;A61P11/06;A61P11/00;A61P9/10;A61P37/06;A61P9/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 310011 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明涉及瑞戈非尼及其制法。本发明具体涉及以下式(I)化合物或其药用盐或一水合物。该式(I)化合物或其药用盐或一水合物,可作为药用原料药。本发明还涉及制备该式(I)化合物或其药用盐或一水合物的方法,以及包含该式(I)化合物或其药用盐或一水合物的药物组合物。本发明式(I)化合物或其药用盐或一水合物作为有种新的新的抗肿瘤药,可有效地用于治疗由异常的VEGFR、PDGFR、raf、p38、和/或flt‑3激酶信号介导的疾病和疾病症状。。
搜索关键词: 瑞戈非尼 及其 制法
【主权项】:
制备以下式(I)化合物或其药用盐或一水合物的方法:其包括如下步骤:(1)在反应混合物中使以下式(IV)化合物与以下式(V)化合物反应其中随式(IV)化合物一起添加有冰乙酸,式(IV)化合物与冰乙酸的摩尔比为1∶0.1~0.2,得到式(I)化合物;接着,任选地,(2)使所得式(I)化合物用酸处理以形成式(I)化合物的药用盐;接着,任选地,(3)使步骤(2)所得药用盐用碱性水溶液处理以沉淀出式(I)化合物的一水合物。
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