[发明专利]一种泰地罗新的制备方法及其中间体化合物有效
| 申请号： | 201510069612.0 | 申请日： | 2015-02-10 |
| 公开（公告）号： | CN104558076A | 公开（公告）日： | 2015-04-29 |
| 发明（设计）人： | 何林华;向毅;陈小林;曹建东;李黄明;杨成武;李硕梁;郑保富;高强 | 申请（专利权）人： | 上海皓元化学科技有限公司;上海同仁药业有限公司 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08;C07H1/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种泰地罗新的制备方法及其中间体化合物，其特征在于包含下列步骤：以泰乐菌素原料，在还原试剂的条件下还原得到的雷诺菌素，雷诺菌素经过水解，取代反应，最后经过氨化反应，制备得到泰地罗新。本发明还公开了泰地罗新的中间体化合物3、化合物4。本发明的制备方法简便、高效，原料利用率高，成本低，利于工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 制备 方法 及其 中间体 化合物 | ||
【主权项】：
一种泰地罗新的制备方法，其特征在于包含下列步骤：步骤1.泰乐菌素在还原试剂的作用下，制得雷诺菌素化合物2；![]()
步骤2.雷诺菌素化合物2在酸性条件下水解，制得化合物3；![]()
步骤3.化合物3在有机溶剂中，碱的条件下，三苯基膦的存在下通过取代反应制得化合物4；![]()
其中R1及R2选自碘，氯，溴，甲磺酸酯基，对甲苯磺酸酯基，三氟甲磺酸酯基；R1及R2可相同或不同；步骤4.化合物4在碱存在的条件下，进行氨化反应制备得泰地罗新化合物5；所述的氨化反应方法和条件可为本领域此类反应的常规方法和条件；![]()
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