[发明专利]16-烯-20-羟基甾体化合物的合成方法

摘要

本发明提供了一种16-烯-20-羟基甾体化合物的合成方法，可以用于甾体药物合成中间体的合成；所述的16-烯-20羟基甾体化合物具有如下的结构式：所述的16-烯-20-酮甾体化合物具有如下的结构式：该方法存在或不存在有机溶剂或/和水的条件下，使用锌粉作为还原剂，乙酸作为添加剂，将16-烯-20酮甾体化合物还原得到16-烯-20-羟基甾体化合物。该反应具有高的化学选择性，区域选择性和立体选择性。反应条件温和，试剂价格便宜，操作简单，易于工业化规模生产。

主权项

一种16‑烯‑20‑羟基甾体化合物的合成方法，其特征是所述方法如下：‑20℃‑50℃下，存在或不存在有机溶剂或/和水的条件下，使用锌粉作为还原剂，有机酸作为添加剂，将16‑烯‑20酮甾体化合物(I)还原反应0.1‑10小时，得到16‑烯‑20‑羟基甾体化合物(II)；所述的16‑烯‑20‑酮甾体化合物(I)、锌粉、有机酸和水的摩尔比为1：1‑20:1‑100:0‑50；所述的有机酸是冰乙酸或丙酸；所述的16‑烯‑20‑酮甾体化合物(I)具有以下结构式：所述的16‑烯‑20‑羟基甾体化合物(II)具有以下结构式：其中表示为单键或双键,R¹＝H或CH₃，R²＝H或CH₃。