[发明专利]烯基磺酰胺基作为连接子的抗体药物偶联物及其应用有效
| 申请号： | 201510076047.0 | 申请日： | 2015-02-12 |
| 公开（公告）号： | CN104689335B | 公开（公告）日： | 2017-12-01 |
| 发明（设计）人： | 姜标;曹刚 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海高等研究院 |
| 主分类号： | A61K47/68 | 分类号： | A61K47/68;A61K31/165;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海硕力知识产权代理事务所(普通合伙)31251 | 代理人： | 郭桂峰 |
| 地址： | 201203 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了烯基磺酰胺基作为连接子的抗体药物偶联物及其应用。本发明所述抗体药物偶联物的制备方法为将药物分子通过其结构上的氨基与烯基磺酰基连接，得到药物分子的烯基磺酰胺基衍生物；然后，该药物分子衍生物上的烯基与抗体化合物上的氨基通过迈克尔加成反应，将药物分子与抗体化合物偶联在一起。本发明中所述药物分子的烯基磺酰胺基衍生物能够选择性的与抗体上的氨基发生偶联反应，偶联反应的连接子能够和抗体表面的氨基酸残基在水相中有选择性地、高效地进行，同时还能保持抗体的活性。获得的抗体药物偶联物在化学环境以及体内环境中均具有高度的稳定性。另外抗体药物偶联物相对于单纯的药物分子抗肿瘤活性有所提高。 | ||
| 搜索关键词： | 烯基磺酰 胺基 作为 连接 抗体 药物 偶联物 及其 应用 | ||
【主权项】：
烯基磺酰胺基作为连接子的抗体药物偶联物，其特征在于，所述抗体药物偶联物为以下化合物：其中，n为1‑5的整数，Y为O或CH2，m为1‑5的整数，Ab表示赫赛汀抗体。
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