[发明专利]一锅法合成瑞戈非尼的方法在审
| 申请号： | 201510098300.2 | 申请日： | 2015-03-05 |
| 公开（公告）号： | CN104910067A | 公开（公告）日： | 2015-09-16 |
| 发明（设计）人： | 王德才;苏鹏;袁晨欢;高瑞;赵伟;刘栓栓 | 申请（专利权）人： | 南京工业大学 |
| 主分类号： | C07D213/81 | 分类号： | C07D213/81 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人： | 徐冬涛;袁正英 |
| 地址： | 211816 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一锅法合成瑞戈非尼的方法，4-氯-3-三氟甲基异氰酸苯酯和3-氟-4-氨基苯酚加入溶剂后控制温度缩合反应生成瑞戈非尼中间体1-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)-3-(2-氟-4-羟基苯基)脲，然后在同一反应器中加入碱搅拌，再加入4-氯-N-甲基-2-吡啶甲酰胺盐酸盐或4-氯-N-甲基-2-吡啶甲酰胺发生取代反应，最后经纯化处理，得到瑞戈非尼。本发明方法工艺流程短，操作简单，原料利用率高，生成成本低，具有更好的生产和实用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一锅 合成 瑞戈非尼 方法 | ||
【主权项】：
一锅法合成瑞戈非尼的方法，其具体步骤如下：4‑氯‑3‑三氟甲基异氰酸苯酯和3‑氟‑4‑氨基苯酚加入溶剂后控制温度缩合反应生成瑞戈非尼中间体1‑(4‑氯‑3‑(三氟甲基)苯基)‑3‑(2‑氟‑4‑羟基苯基)脲，然后在同一反应器中加入碱搅拌，再加入4‑氯‑N‑甲基‑2‑吡啶甲酰胺盐酸盐或4‑氯‑N‑甲基‑2‑吡啶甲酰胺发生取代反应，最后经纯化处理，得到瑞戈非尼。
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