[发明专利]一种合成2,4-二取代苯并噻唑的新方法在审
| 申请号： | 201510113365.X | 申请日： | 2015-03-16 |
| 公开（公告）号： | CN104829553A | 公开（公告）日： | 2015-08-12 |
| 发明（设计）人： | 李杨;王娟 | 申请（专利权）人： | 重庆大学 |
| 主分类号： | C07D277/66 | 分类号： | C07D277/66 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 400044 重庆市沙*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 提出了一种高效合成2,4-二取代苯并噻唑的新方法，其中R和R’均可为芳基、烷基以及杂环基团。本发明方法的路径通过：将取代的硫代酰胺底物、含氟碱混合与反应溶剂1,4-二氧六环中，再把已知的苯炔前体缓慢加入到上述反应液中，制得2,4-二取代苯并噻唑，经柱层析纯化，产率为75％。本发明合成2,4-二取代苯并噻唑的新方法，具有原料便宜易得，操作简便，合成步骤少，产率较高等优点。在药物化学及有机合成中有重要的应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 取代 噻唑 新方法 | ||
【主权项】：
一种合成2,4‑二取代苯并噻唑的新方法2.2,4‑二取代苯并噻唑的合成(以2‑苯基‑4‑三甲基乙酰基苯并噻唑的合成为例),特征是，具体步骤如下：三甲基乙酰基保护的硫代苯甲酰胺和氟化铯(CsF)在1,4‑二氧六环(1,4‑dioxane)，80℃下，加入一种苯炔试剂(TPBT)并反应，得到2‑苯基‑4‑三甲基乙酰基苯并噻唑，经柱层析纯化产率为75％。
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