[发明专利]吡唑衍生物钙释放激活钙通道调节剂及非小细胞肺癌的治疗方法有效

专利信息
申请号: 201510114126.6 申请日: 2010-10-07
公开(公告)号: CN104788430B 公开(公告)日: 2019-10-22
发明(设计)人: 买雅潘·木特胡帕拉尼亚潘;斯里坎坦·维斯瓦纳德哈;坎西克兰·Vs·瓦拉纳西;伽雅特里·斯瓦鲁普·买里卡普地;斯瓦鲁普·库马尔·V·S·瓦卡拉恩卡 申请(专利权)人: 理森制药股份公司
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;C07D401/12;C07D401/14;C07D471/04;C07D473/34;C07D473/08;A61K31/4184;A61K31/4196;A61K31/4709;A61K31/498;A61K31/4155;A61K31/437
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 郑斌;彭鲲鹏
地址: 瑞士拉*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 公开了新型钙释放激活钙(CRAC)通道抑制剂、其制备方法、含有其的药物组合物和使用其的治疗方法。本公开还涉及用CRAC抑制剂治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的方法,并且涉及鉴定用于治疗和诊断癌症的治疗剂的方法。
搜索关键词: 吡唑 衍生物 释放 激活 通道 调节剂 细胞 肺癌 治疗 方法
【主权项】:
1.一种式(IA)的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1或R2均为环丙基,或者R1和R2中的一个为CF3,且另一个为环丙基;T、U、V和W相同或不同且独立地选自CRa和N,其中Ra是氢或卤素;L1与L2一起表示‑NH‑C(=X)‑;A是‑CH2‑;R”’是氢;X是O;Cy选自经取代或未经取代的双环芳基或者经取代或未经取代的双环杂芳基;其中,术语“烷基”指只由碳和氢原子组成,不含不饱和,具有1至8个碳原子的直链或支链烃链基;术语“芳基”指具有6至20个碳原子的芳族基;术语“杂芳基”指具有作为环原子的一个或多个选自N、O和S的杂原子的5‑14元芳环;术语“经取代”指用以下取代基的任一个取代:未经取代的烷基和胺。
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