[发明专利]一种制备三唑并异喹啉衍生物的方法

摘要

本发明公开了一种三唑并异喹啉衍生物的制备方法，在有机溶剂环境中，用铑催化剂和铜盐作催化剂，在氧化剂的作用下，1,2,3-三唑衍生物与内炔进行环化氧化反应，一锅法得到三唑并异喹啉衍生物。本发明方法以1,2,3-三唑衍生物和内炔为原料，反应原料廉价易得，制备方法简单，用少量铑催化剂和铜盐作催化剂，可大大降低成本。本发明方法可用于合成一系列三唑并异喹啉衍生物，制备得到的产品具有抗肿瘤、抗炎、抗菌等生物活性，可作为生物碱全合成的重要中间体。

主权项

一种制备三唑并异喹啉衍生物的方法，其特征在于，包括：在有机溶剂中，以过氧化物为氧化剂，铑催化剂和铜盐催化1,2,3‑三唑衍生物与内炔加成环化和氧化反应，一锅法合成具有下列化学式(I)的三唑并异喹啉衍生物：所述的1,2,3‑三唑衍生物具有化学式(II)的结构：所述的内炔具有化学式(III)的结构：化学式(I)～(III)中，R1和R2为碳原子数为1～12的饱和烷基、苯基、甲基苯基、乙基苯基、异丙基苯基、4‑氰基苯基、4‑硝基苯基、4‑氟苯基或4‑氯苯基；R3为碳原子数为1～12的饱和烷基、苯基、苄基或2‑苯基乙基；R4为碳原子数1～3的饱和烷基、氰基、硝基或卤素。