[发明专利]1‑N‑取代苄基‑6‑N’‑取代基‑2,3,6,9‑四氢‑1H‑[1,4]噁嗪并[3,2‑g]喹啉‑9‑酮‑8‑甲酸类化合物及其制备方法和应用

摘要

1‑N‑取代苄基‑6‑N’‑取代基‑2,3,6,9‑四氢‑1H‑[1,4]噁嗪并[3,2‑g]喹啉‑9‑酮‑8‑甲酸类化合物及其制备方法和应用，属于药物化合物技术领域。式(I)表示的1‑N‑取代苄基‑6‑N’‑取代基‑2,3,6,9‑四氢‑1H‑[1,4]噁嗪并[3,2‑g]喹啉‑9‑酮‑8‑甲酸类化合物及其制备方法和应用。其中，其中，R1表示苄基或取代苄基，R2表示氢、烷基、羟烷基、取代苄基或羧烷基。本发明方法是首先以2‑氨基‑5‑硝基苯酚为原料，经乙酰化保护，亲和取代关环，脱保护，亲和取代引入取代苄基，氯化亚锡还原硝基，缩合，Gould‑Jacobs反应关环，亲和取代引入不同取代基，最后水解生成式(I)化合物。本发明化合物对HIV‑1整合酶具有抑制作用。。

主权项

1‑N‑取代苄基‑6‑N’‑取代基‑2,3,6,9‑四氢‑1H‑[1,4]噁嗪并[3,2‑g]喹啉‑9‑酮‑8‑甲酸类化合物，其特征在于，结构式如下R1表示苄基或取代苄基，所述取代苄基为2‑氟苄基或3‑氯‑2‑氟苄基；R2表示氢、烷基、羟烷基、取代苄基或羧烷基，所述取代苄基为4‑氟苄基或4‑硝基苄基。