[发明专利]4-芳氨基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201510141633.9 | 申请日： | 2015-03-27 |
| 公开（公告）号： | CN104788460B | 公开（公告）日： | 2016-11-09 |
| 发明（设计）人： | 李宝林;马沙沙;李江;王丽丽;刘娟;陈丽 | 申请（专利权）人： | 陕西师范大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 西安永生专利代理有限责任公司 61201 | 代理人： | 高雪霞 |
| 地址： | 710062 *** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种4‑芳氨基吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪衍生物的制备方法，该方法以3‑烷基‑2‑氰基吡咯‑4‑甲酸酯为原料，依次经N‑氨基化反应、与N,N‑二甲基甲酰胺二甲缩醛的缩合反应、Dimroth重排反应，合成了目标化合物。与文献报道的先合成吡咯并三嗪酮，然后再进行氯代和C‑4位取代基修饰的方法相比，一步实现了吡咯并三嗪环的合成以及C‑4位取代基修饰，反应步骤简单，反应条件温和，同时避免了使用对人体和环境都有危害的三氯氧磷等卤代试剂，目标化合物总收率可达21.0％～36.9％。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 吡咯 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种4‑芳氨基吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪衍生物的制备方法，其特征在于它由下述步骤组成：(1)在氢化钠作用下，将化合物1与一氯胺发生N‑氨基化反应，得到化合物2；![]()
(2)在乙酸作用下，将化合物2与N,N‑二甲基甲酰胺二甲缩醛在30～40℃反应，得到化合物3；![]()
(3)在对甲苯磺酸存在下，将化合物3与化合物4在甲苯中回流，发生Dimroth重排反应，其中化合物3与化合物4的摩尔比为1:1～1.5，对甲苯磺酸每隔3～5小时加一次，每次加入的量为化合物3摩尔量的10％～20％，得到化合物5；![]()
上述化合物1～5中的R1、R2各自独立的代表C1～C4烷基，化合物4和化合物5中的R3代表苯基、卤代苯基、C1～C4炔基取代苯基、C1～C4烯基取代苯基、苄氧基取代苯基、3‑氯‑4‑(3‑氟苄氧基)苯基中的任意一种。
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