[发明专利]一种雷米普利中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201510148808.9 | 申请日： | 2015-03-31 |
| 公开（公告）号： | CN104817486B | 公开（公告）日： | 2018-05-22 |
| 发明（设计）人： | 李坚军;周章兴;宋江龙;高小根;苏为科;吕宏初;洪星 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学;浙江昌明药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/52 | 分类号： | C07D209/52 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;王晓普 |
| 地址： | 310014 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种式I所示的雷米普利关键中间体的合成方法：式VI所示的化合物、式V所示的酰胺类化合物进行缩合反应生成式IV所示的化合物；式IV所示的化合物与式III所示的烯胺类化合物进行加成反应，制得式II所示的化合物，式II所示的化合物与苄醇在酸性溶液中进行水解环化反应和酯化反应，然后经还原剂还原，制得式I所示的雷米普利关键中间体。本发明工艺简单、反应条件温和，避免重金属污染，氯代试剂的使用，后处理简便，操作安全可靠，三废小。 |
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| 搜索关键词： | 一种 雷米普利 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.式I所示的雷米普利中间体的合成方法，其特征在于所述方法为：式VI所示的化合物、式V所示的酰胺类化合物在催化剂的作用下，进行缩合反应生成式IV所示的化合物；式IV所示的化合物与式III所示的烯胺类化合物进行加成反应，制得式II所示的化合物，式II所示的化合物与苄醇在酸性溶液中进行水解环化反应和酯化反应，然后经还原剂还原，制得式I所示的雷米普利关键中间体；2 为H、C1～C7的脂肪烃基或C6的芳香基；式II、式V或式IV中，R1 为H或C1～C7的脂肪烃基；式III中，R3 、R4 各自独立为H、C1～C7的脂肪烃基、C6的芳香基；或R3 、R4 连接成环，与N共同形成N-四氢吡咯基或N-吗啉基；式I中，Bn代表苄基。
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