[发明专利]制造嘧啶衍生物的方法

摘要

本发明涉及制造嘧啶衍生物的方法，特别地涉及制造式5化合物，或其立体异构体、互变异构体或盐的方法，其中取代基如说明书中所定义。本发明另外涉及化合物A及其盐的特定固体形式的新颖制造方法、此类固体形式及此类固体形式用于治疗性处理温血动物的用途。

主权项

一种制造式5化合物，或其立体异构体、互变异构体或盐的方法，其中，W为CR_w或N，其中R_w选自下组：(1)氢、(2)氰基、(3)卤素、(4)甲基、(5)三氟甲基、(6)磺酰胺基；R¹选自下组：(1)氢、(2)氰基、(3)硝基、(4)卤素、(5)经取代及未经取代的烷基、(6)经取代及未经取代的烯基、(7)经取代及未经取代的炔基、(8)经取代及未经取代的芳基、(9)经取代及未经取代的杂芳基、(10)经取代及未经取代的杂环基、(11)经取代及未经取代的环烷基、(12)‑COR_1a、(13)‑CO₂R_1a、(14)‑CONR_1aR_1b、(15)‑NR_1aR_1b、(17)‑NR_1aSO₂R_1b、(18)‑OCOR_1a、(19)‑OR_1a、(21)‑SOR_1a，其中R_1a及R_1b独立地选自下组：(a)氢、(b)经取代或未经取代的烷基、(c)经取代及未经取代的芳基、(d)经取代及未经取代的杂芳基、(e)经取代及未经取代的杂环基及(f)经取代及未经取代的环烷基；R²选自下组：(1)氢、(2)氰基、(3)硝基、(4)卤素、(5)羟基、(6)胺基、(7)经取代及未经取代的烷基、(8)‑COR_2a及(9)‑NR_2aCOR_2b，其中R_2a及R_2b独立地选自下组：(a)氢及(b)经取代或未经取代的烷基；R³选自下组：(1)氢、(2)氰基、(3)硝基、(4)卤素、(5)经取代及未经取代的烷基、(6)经取代及未经取代的烯基、(7)经取代及未经取代的炔基、(8)经取代及未经取代的芳基、(9)经取代及未经取代的杂芳基、(10)经取代及未经取代的杂环基、(11)经取代及未经取代的环烷基、(12)‑COR_3a、(13)‑NR_3aR_3b、(14)‑NR_3aCOR_3b、(15)‑NR_3aSO₂R_3b、(16)‑OR_3a、(17)‑SR_3a、(18)‑SOR_3a、(19)‑SO₂R_3a，且其中R_3a及R_3b独立地选自下组：(a)氢、(b)经取代或未经取代的烷基、(c)经取代及未经取代的芳基、(d)经取代及未经取代的杂芳基、(e)经取代及未经取代的杂环基及(f)经取代及未经取代的环烷基；及R⁴选自下组：(1)氢及(2)卤素；该方法包含使式4化合物其中Y₂B‑表示非环状硼酸、非环状硼酸酯或环状硼酸酯，R¹及R²如针对式5所定义，与式4a化合物其中Hal表示卤素，W、R³及R⁴如针对式5化合物所定义；在铃木条件(Suzuki condition)下反应以获得式5化合物的步骤；任选地随后进行成盐反应。