[发明专利]具有抗流感活性的扎那米韦膦酸酯同类物及流感病毒的奥司他韦易感性的测定有效
| 申请号： | 201510157505.3 | 申请日： | 2011-05-10 |
| 公开（公告）号： | CN104777301B | 公开（公告）日： | 2018-04-20 |
| 发明（设计）人： | 翁启惠;方俊民;郑义循;谢俊结 | 申请（专利权）人： | 中央研究院 |
| 主分类号： | C12Q1/70 | 分类号： | C12Q1/70 |
| 代理公司： | 北京律盟知识产权代理有限责任公司11287 | 代理人： | 林斯凯 |
| 地址： | 中国台湾台北市*** | 国省代码： | 台湾;71 |
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| 摘要： | 本发明提供了用于检测耐药病原菌和治疗其感染的方法和组合物。还提供了用于利用非奥司他韦流感病毒神经氨酸酶抑制剂和羧酸奥司他韦通过竞争性结合分析来检测奥司他韦耐药性流感病毒的方法。本发明公开了偶联至传感器且用于本发明方法中的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。还公开了作为对抗H1N1、H5N1和H3N2病毒的野生型和奥司他韦耐药性的流感病毒的神经氨酸酶抑制剂的新型膦酸酯化合物。本发明还提供了通过唾液酸制备这些膦酸酯化合物的对映选择性合成途径。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 流感 活性 米韦膦酸酯 同类 流感病毒 感性 测定 | ||
【主权项】：
结合分子在制备用于测定疑似包含奥司他韦耐药性流感病毒或病毒颗粒的样品中奥司他韦耐药性流感病毒存在的试剂盒中的用途，所述测定包括以下步骤：(a)提供疑似包含奥司他韦耐药性流感病毒或病毒颗粒的样品，所述样品被滴定至病毒浓度为103至105PFU；(b)在存在和不存在羧酸奥司他韦(OC)的情况下，使所述样品与结合分子接触；(c)使结合分子与链霉亲和素连接的部分或抗生物素蛋白连接的部分接触；和(d)测定存在和不存在羧酸奥司他韦(OC)的情况下，结合分子与所述流感病毒或病毒颗粒在结合上的差别；其中，在羧酸奥司他韦(OC)存在下，相比于接触奥司他韦敏感型流感病毒对照时结合分子结合水平的降低，如所述样品未出现结合水平的降低，表明该样品中存在奥司他韦耐药性流感病毒，并且其中所述结合分子选自：BM1：扎那米韦‑(三唑连接部)‑生物素BM3：扎那米韦‑(乙二醇连接部)‑生物素其中，x＝1至4，BM5：(零流感胍)‑(脂肪族链连接部)‑生物素其中，x＝1至4，BM7：膦酸扎那米韦‑(三唑连接部)‑生物素BM9：(膦酸扎那米韦单酯)‑(乙二醇连接部)‑生物素其中，x＝1至4，和BM11：(膦酸扎那米韦单酯)‑(三唑连接部)‑生物素
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