[发明专利]具有β‑分泌酶抑制功能的化合物,制备该化合物的方法及其用途有效

专利信息
申请号: 201510159089.0 申请日: 2015-04-03
公开(公告)号: CN104860937B 公开(公告)日: 2018-02-06
发明(设计)人: 徐萍;牛彦;闫钢;许凤荣 申请(专利权)人: 北京大学
主分类号: C07D417/12 分类号: C07D417/12;C07D417/14;C07D403/12;A61K31/513;A61K31/433;A61K31/4439;A61K31/427;A61P25/28
代理公司: 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司11139 代理人: 孙皓晨,马鑫
地址: 100191 北京*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明公开了具有β分泌酶抑制功能的化合物,制备该化合物的方法及其用途。本发明化合物,结构如式I、式II或式II所示。式I结构中,X为S或NH;R1选自氢、硝基;R2、R4相同或不同,各自分别选自氢、卤素、硝基、取代芳基;R3选自氢、硝基、氨基、1到4个碳的直链、支链烷基及取代烷基、1到4个碳的烷氨基或烷氧基、1到4个碳的烷酰胺基;R分别位于苯环的2位或3位或4位,选自氢、1到4个碳的直链、支链烷基及取代烷基、1到4个碳的烷氨基或烷氧基,1到4个碳的烷酰胺基。式II结构中,R选自不同取代芳基。式III结构中,R选自氢、氰基。实验证明,本发明的化合物具有较好的β分泌酶抑制活性,作为β分泌酶抑制剂将具有广阔的应用价值。
搜索关键词: 具有 分泌 抑制 功能 化合物 制备 方法 及其 用途
【主权项】:
式II或式III结构的化合物或其药学上接受的盐:式II结构中,R选自6‑氧代‑1,6‑二氢嘧啶‑2‑基或5‑氨基‑1,3,4‑噻二唑‑2‑基;式III结构中,R选自氢或氰基。
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