[发明专利]二茂铁‑喹诺酮酰胺类化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201510172067.8 申请日: 2015-04-13
公开(公告)号: CN104788503B 公开(公告)日: 2017-08-08
发明(设计)人: 黄婉云;廖迎;彭湘艳;殷鹏龙;廖月英 申请(专利权)人: 桂林医学院
主分类号: C07F17/02 分类号: C07F17/02;A61P31/04
代理公司: 桂林市持衡专利商标事务所有限公司45107 代理人: 唐智芳
地址: 541004 广西壮*** 国省代码: 广西;45
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摘要: 发明公开了一系列二茂铁‑喹诺酮酰胺类化合物及其制备方法和应用。所述的二茂铁‑喹诺酮酰胺类化合物的制备方法包括以下步骤1)根据所要制备的目标化合物选取喹诺酮原料药,将选取的喹诺酮原料药和甲醇置于反应器中回流反应,反应液调节其pH=8~10,然后用萃取剂进行萃取,收集有机相,蒸除溶剂,得到相应的沙星甲酯;2)取沙星甲酯和三乙胺,置于第一有机溶剂中,惰性气体保护下,再加入二茂铁甲酰氯进行反应,抽滤,得到中间体;3)取中间体和碱性物质用第二有机溶剂溶解,回流反应,反应液调节其pH=1~4,过滤,收集沉淀,得到目标化合物。本发明所述的化合物对某些细菌具有明显的抑制作用,有望用于制备抗菌药物。
搜索关键词: 二茂铁 喹诺酮酰胺类 化合物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
具有如下述式(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)或(Ⅳ)所示结构的二茂铁‑喹诺酮酰胺类化合物的制备方法,包括以下步聚:1)根据所要制备的目标化合物选取喹诺酮原料药,将选取的喹诺酮原料药和甲醇置于反应器中回流反应,所得反应液调节其pH=8~10,然后用萃取剂进行萃取,收集有机相,蒸除溶剂,得到相应的沙星甲酯;所述的喹诺酮原料药为环丙沙星、诺氟沙星、依诺沙星或克林沙星;2)取步骤1)所得的沙星甲酯和三乙胺,置于第一有机溶剂中,惰性气体保护下,再加入二茂铁甲酰氯进行反应,抽滤,得到中间体;3)取步骤2)所得中间体和碱性物质用第二有机溶剂溶解,回流反应,所得反应液调节其pH=1~4,过滤,收集沉淀,得到目标化合物;其中,所述式(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)或(Ⅳ)所示结构的二茂铁‑喹诺酮酰胺类化合物分别如下:
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