[发明专利]用于治疗脱髓鞘性周围神经病的氨基醇衍生物在审

专利信息
申请号: 201510172521.X 申请日: 2009-08-17
公开(公告)号: CN104892474A 公开(公告)日: 2015-09-09
发明(设计)人: D·莱普派尔特;E·沃尔斯特罗姆;B·尼斯莱因-希尔德斯海姆 申请(专利权)人: 诺华股份有限公司
主分类号: C07C323/32 分类号: C07C323/32;A61K31/145;A61P25/02;A61P25/14
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 贾士聪;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及用于治疗脱髓鞘性周围神经病的氨基醇衍生物,涉及免疫抑制剂化合物及其在治疗中的用途。具体而言,本发明涉及用于治疗脱髓鞘周围神经病的式V或式VI化合物或其可药用盐、溶剂化物或其水合物,其中的变量如说明书中所定义。
搜索关键词: 用于 治疗 脱髓鞘 周围 神经病 氨基 衍生物
【主权项】:
用于治疗脱髓鞘周围神经病的式V或式VI化合物,式V如下:其中X为O、S、SO或SO2;R1为卤素、三卤代甲基、OH、C1‑7烷基、C1‑4烷氧基、三氟甲氧基、苯氧基、环己基甲基氧基、吡啶基甲氧基、肉桂基氧基、萘基甲氧基、苯氧基甲基、CH2‑OH、CH2‑CH2‑OH、C1‑4烷硫基、C1‑4烷基亚磺酰基、C1‑4烷基磺酰基、苄硫基、乙酰基、硝基或氰基或苯基、苯基C1‑4烷基或苯基‑C1‑4烷氧基,每个苯基任选被下列基团取代:卤素、CF3、C1‑4烷基或C1‑4烷氧基;R2为H、卤素、三卤代甲基、C1‑4烷氧基、C1‑7烷基、苯乙基或苄基氧基;R3为H、卤素、CF3、OH、C1‑7烷基、C1‑4烷氧基、苄基氧基、苯基或C1‑4烷氧基甲基;每个R4和R5独立为H或为式(a)基团:其中每个R8和R9独立为H或任选被卤素取代的C1‑4烷基;并且n为1-4的整数;及其N‑氧化物衍生物或其前药,或其可药用盐、溶剂化物或其水合物;式VI如下:其中:R1a为卤素、三卤代甲基、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4烷硫基、C1‑4烷基亚磺酰基、C1‑4烷基‑磺酰基、芳烷基、任选取代的苯氧基或芳烷基氧基;R2a为H、卤素、三卤代甲基、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、芳烷基或芳烷基氧基;R3a为H、卤素、CF3、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4烷硫基或苄基氧基;R4a为H、C1‑4烷基、苯基、任选取代的苄基或苯甲酰基或低级脂肪族C1‑5酰基;R5a为H、单卤代甲基、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基‑甲基、C1‑4烷基‑硫代甲基、羟基乙基、羟基丙基、苯基、芳烷基、C2‑4链烯基或–炔基;R6a为H或C1‑4烷基;R7a为H、C1‑4烷基或如上文所定义的式(a)基团,Xa为O、S、SO或SO2;na为1-4的整数;并且*代表(R)或(S)构型的手性中心,该结构式包括(R)和(S)构型分子的外消旋和其它混合物;及其N‑氧化物衍生物或其前药,或其可药用盐、溶剂化物或其水合物。
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