[发明专利]手性咪唑亚砜类化合物的合成新方法在审
申请号: | 201510173574.3 | 申请日: | 2015-04-13 |
公开(公告)号: | CN104892575A | 公开(公告)日: | 2015-09-09 |
发明(设计)人: | 刘力萍;朱正航;徐强;李维思;周颖;邢光才 | 申请(专利权)人: | 江苏中邦制药有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12 |
代理公司: | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人: | 徐冬涛 |
地址: | 211300 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种合成手性亚砜类化合物的合成新方法,它以前手性硫醚化合物为原料,在有机溶剂下以手性联二萘酚类化合物与烷氧基钛化合物形成的络合物为催化剂,利用氧化剂对前手性硫醚化合物进行不对称氧化得到相应的手性咪唑亚砜类化合物。其中,所述催化剂的制备方法为:在有机溶剂中手性联二萘酚类化合物和烷氧基钛化合物进行回流反应1~3小时;所述的氧化温度为-20~30℃,所述的氧化时间为4~48小时。本发明方法反应条件温和,工艺简单,化学纯度和光学纯度高,产物易分离,适合大规模工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 手性 咪唑 亚砜 化合物 合成 新方法 | ||
【主权项】:
一种手性咪唑亚砜类化合物的合成新方法,其特征在于:在有机溶剂存在条件下,以手性联二萘酚类化合物与烷氧基钛化合物形成的络合物为催化剂,以前手性硫醚化合物为原料,利用氧化剂对前手性硫醚化合物进行不对称氧化得到相应的手性咪唑亚砜类化合物,其反应方程如下:其中,R1,R2,R3,R4分别独立地选自氢、C1‑C6烷基、取代的C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、取代的C1‑C6烷氧基,所述取代的C1‑C6烷基或者取代的C1‑C6烷氧基是指被一个以上的卤素任意地取代,卤素可选自氟、氯、溴或者碘。
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