[发明专利]一种阿卡他定中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201510177651.2 | 申请日： | 2015-04-15 |
| 公开（公告）号： | CN104860920B | 公开（公告）日： | 2017-08-25 |
| 发明（设计）人： | 宁东波;朱毅;陈彦;陈国华 | 申请（专利权）人： | 武汉武药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06 |
| 代理公司： | 北京中誉威圣知识产权代理有限公司11279 | 代理人： | 蒋常雪 |
| 地址： | 430074 湖北省*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种组胺H1受体拮抗剂——阿卡他定(Alcaftadine)的关键中间体[4‑(1‑甲基哌啶)][2‑(1‑苯乙基‑1H‑咪唑‑)]甲酮制备方法，该方法是以N‑甲基‑4‑哌啶甲酸酯作为原料，在碱性条件下与苯乙基咪唑缩合反应得到。本发明方法简化了合成工艺，减少了三废，且原料及试剂价廉易得，收率高，更适宜工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种如结构式I所述的阿卡他定中间体——[4‑(1‑甲基哌啶)][2‑(1‑苯乙基‑1H‑咪唑‑)]甲酮的制备方法，其特征在于：氮气保护下，将苯乙基咪唑17.2g溶解于170mL甲基叔丁基醚中，搅拌均匀，降温至‑20℃以下，加入叔丁醇钾13.5g，搅拌，再滴加1‑甲基哌啶‑4‑甲酸异丙酯18.5g，维持低温搅拌，TLC监测至反应完全，反应液倒入纯化水中搅拌均匀，用乙酸乙酯萃取，分出有机层，加入无水硫酸钠干燥，抽滤，滤液减压浓缩得油状物，加入异丙醇搅拌，析出固体，即得；
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