[发明专利]一种1‑(2‑嘧啶)哌嗪盐酸盐的制备方法有效
| 申请号： | 201510195857.8 | 申请日： | 2015-04-22 |
| 公开（公告）号： | CN104803923B | 公开（公告）日： | 2017-09-05 |
| 发明（设计）人： | 安顺永;俞文才;王玲伟 | 申请（专利权）人： | 江苏恩华药业股份有限公司;江苏恩华药业股份有限公司贾汪分公司 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司32218 | 代理人： | 傅婷婷,徐冬涛 |
| 地址： | 221000 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种用于制备1‑(2‑嘧啶)哌嗪盐酸盐的新方法。N‑Boc‑哌嗪在碱性条件下同2‑氯嘧啶通过缩合反应得到1‑(2‑嘧啶)‑4‑Boc‑哌嗪，然后在酸性条件下水解得到1‑(2‑嘧啶)盐酸盐。反应过程简单、杂质少、产品储存方便、成本低、适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 嘧啶 盐酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种1‑(2‑嘧啶)哌嗪盐酸盐的合成方法，其特征在于：向碱溶液中加入Boc‑哌嗪，在搅拌下分批加入2‑氯嘧啶，通过缩合反应得到1‑(2‑嘧啶)‑4‑Boc哌嗪，然后在酸性条件下水解得到1‑(2‑嘧啶)哌嗪盐酸盐，所述缩合反应及水解反应溶剂为水；其中所述的碱选自Na2CO3、K2CO3、(NH4)2CO3或尿素，碱溶液的浓度为0.6‑2.0 mol∙L‑1，Boc‑哌嗪和2‑氯嘧啶的摩尔比为1:1‑1.5，Boc‑哌嗪在缩合反应溶剂中的浓度为0.5‑1.5 mol∙L‑1，所述的缩合反应和水解反应的温度为25 ℃。
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