[发明专利]一种6-氟咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲腈的合成方法在审

专利信息
申请号: 201510199810.9 申请日: 2015-04-25
公开(公告)号: CN104829617A 公开(公告)日: 2015-08-12
发明(设计)人: 崔淑芬;韩猛;来新胜;耿宣平;曹惊涛 申请(专利权)人: 山东友帮生化科技有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04
代理公司: 济南泉城专利商标事务所 37218 代理人: 张贵宾
地址: 274100 山东省菏泽*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明涉及一种6-氟咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲腈的合成方法。N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛与2-氨基-5-氟吡啶在40-100℃ 反应制得N,N-二甲基-N'-2-(5-氟-吡啶)基-甲脒中间体;上述中间体不需提纯,在碱作用下,在一定溶剂中,与溴乙腈在60-160℃反应,反应结束,加水,然后用乙酸乙酯萃取、水和饱和食盐水洗涤、无水硫酸钠干燥、旋转蒸发浓缩后得6-氟咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲腈粗产品,该粗产品重结晶得纯品,反应原料比较易得,价格合理,反应条件温和,易于操作,易于控制,后处理简单,且产品质量稳定,纯度高。
搜索关键词: 一种 咪唑 吡啶 合成 方法
【主权项】:
一种6‑氟咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑甲腈的合成方法,其特征在于:包括以下步骤:(1)制备N,N‑二甲基‑N'‑2‑(5‑氟‑吡啶)基‑甲脒中间体:N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛与2‑氨基‑5‑氟吡啶在40‑100℃ 反应制得N,N‑二甲基‑N'‑2‑(5‑氟‑吡啶)基‑甲脒中间体;(2)6‑氟咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑苯基酮:上述中间体不需提纯,在碱作用下,在一定溶剂中,与溴乙腈在60‑160℃反应,反应结束,加水,然后用乙酸乙酯萃取、水和饱和食盐水洗涤、无水硫酸钠干燥、旋转蒸发浓缩后得6‑氟咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑甲腈粗产品,该粗产品重结晶得纯品。
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