[发明专利]吲哚酮类化合物、其制备方法及医药用途

摘要

本发明属于药物领域，具体涉及一种具有式(I)结构的吲哚酮类化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。实验结果表明，该类化合物对蛋白激酶的活性具有调节作用，可以抑制多种蛋白酪氨酸激酶的活性，并且对多种肿瘤细胞的增殖具有抑制作用。

主权项

通式(I)所示的吲哚酮类化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐：其中：R₁代表C₁‑C₈烷基、C₃‑C₆环烷基、C₂‑C₁₀烯基、C₆‑C₁₀芳基或C₅‑C₁₀芳杂环基，其中所述的烷基、环烷基、杂环烷基、烯基、芳基或芳杂环基可任选地被下述相同或不相同的取代基单取代至五取代，所述取代基选自：卤素、羟基、硝基、三氟甲基、氰基、C₁‑C₈烷基、C₃‑C₆环烷基、C₆‑C₁₀芳基、C₅‑C₁₀芳杂环基或NR₅R₆，其中所述的芳基或芳杂环基可任选地被下述相同或不相同的取代基单取代至五取代，所述取代基选自：卤素、羟基、硝基、氰基、三氟甲基、C₁‑C₈烷基、C₁‑C₈烷氧基或C(O)OR₇；R₂代表C₁‑C₈烷基、C₁‑C₈烷氧基、C₃‑C₆环烷基、或NR₅R₆，其中所述的烷基、烷氧基或环烷基可任选地被下述相同或不相同的取代基单取代至五取代，所述取代基选自：卤素、羟基、C₁‑C₈烷基或C₁‑C₈烷氧基；R₃和R₄可相同或不相同，任选自：氢、卤素、羟基、硝基、氰基、氨基、C₁‑C₈烷基或C₃‑C₆环烷基；R₅和R₆可相同或不相同，任选自：氢、C₁‑C₈烷基或R₅和R₆与和它们相连的氮一起形成5‑7元杂环基，其中所述的烷基可任选地被C₁‑C₈烷氧基或NR₈R₉取代，所述的杂环基可任选地包含一个或多个选自O、S或N的其它杂原子，并且该杂环基可任选地由下述相同或不同的取代基单取代至五取代，所述取代基包括：卤素、羟基、硝基、氰基、氨基、C₁‑C₈烷基或C₁‑C₈烷氧基；R₇代表氢或C₁‑C₈烷基；R₈和R₉可相同或不相同，任选自氢或C₁‑C₈烷基。