[发明专利]一种具抗肿瘤活性的苯基吡唑羧酸类化合物及其合成方法有效
| 申请号： | 201510220516.1 | 申请日： | 2015-05-04 |
| 公开（公告）号： | CN104829536B | 公开（公告）日： | 2017-12-29 |
| 发明（设计）人： | 梁承远;宋慧慧;丁顺军;雷霄云 | 申请（专利权）人： | 陕西科技大学 |
| 主分类号： | C07D231/38 | 分类号： | C07D231/38;A61K31/415;A61P35/00 |
| 代理公司： | 西安西达专利代理有限责任公司61202 | 代理人： | 谢钢 |
| 地址： | 710021*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明公开了结构通式（I）所示的化合物，其中R1独立地选自氢、甲基、硝基、卤素。该类化合物以苯基异氰酸酯、苯甲酰乙酸乙酯或其类似物、水合肼为原料，在甲苯作为溶剂下反应得到，合成方法操作安全性高，反应条件温和，适用于工业化生产。经初步生物活性测试表明该类型化合物有较好的抗肿瘤活性，可用于抗肿瘤先导化合物的研究。（I）。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 肿瘤 活性 苯基 吡唑 羧酸 化合物 及其 合成 方法 | ||
【主权项】：
结构通式（I）所示化合物的合成方法，其特征在于：（I）其中，R1独立地选自氢、甲基、硝基、卤素；（1）向反应器中加入摩尔比为1:1～1:2的苯基异氰酸酯类化合物和苯甲酰乙酸乙酯，加入甲苯加热回流至反应完全；（2）按苯基异氰酸酯与水合肼摩尔比为1:1～1:2.5加入水合肼，回流反应；（3）将上述反应体系的固液混合物减压浓缩后，加水稀释，用稀盐酸酸化，调pH值至中性，冷却至室温后过滤，滤饼用温水洗涤，得到苯基吡唑羧酸粗品；（4）苯基吡唑羧酸粗品用乙醇重结晶得目标产物。
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