[发明专利]一种氮杂环烷氨基萤光素化合物及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201510223552.3 申请日: 2015-05-05
公开(公告)号: CN104860947B 公开(公告)日: 2017-03-01
发明(设计)人: 李敏勇;杜吕佩;张天超;吴文晓 申请(专利权)人: 山东大学
主分类号: C07D471/14 分类号: C07D471/14;C09K11/06;G01N21/64;A61K49/00
代理公司: 济南圣达知识产权代理有限公司37221 代理人: 赵妍
地址: 250061 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明涉及一种氮杂环烷氨基萤光素化合物及其制备方法与应用,其结构通式为其中,n为1至9的自然数,m为1至9的自然数;n=m时,R为氢基、甲基、乙基、正丙基、正丁基、氟、氯、溴或碘;当n≠m时,R为氢基。该化合物在作为生物发光的底物方面的应用,在检测萤光素酶的存在和数量,检测萤光素酶在体外,细胞和体内分布成像方面的应用;在检测ATP的存在和数量,检测ATP在体外,细胞和体内分布成像方面的应用以及在检测药物的吸收,分布,代谢,排泄以及毒性作用方面的应用。
搜索关键词: 一种 环烷 氨基 萤光 化合物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
一种氮杂环烷氨基萤光素化合物的制备方法,其特征在于:具体制备步骤如下:1)将丙二醛或丁二醛或戊二醛或己二醛溶于冰醋酸中,随后加入2‑氰基6‑氨基苯并噻唑,搅拌,再加入氰基硼氢化钠,待反应液呈现澄清的橙红色溶液时,加入乙酸乙酯,搅拌,再分次加入饱和碳酸钠溶液,直至反应液中无气泡生成;用乙酸乙酯萃取,乙酸乙酯相依次用饱和碳酸钠溶液和饱和氯化钠溶液洗涤,然后,用无水硫酸钠干燥、过滤、过硅胶柱纯化,即得中间体化合物;2)将中间体化合物溶于甲醇和二氯甲烷的混合溶液中,得混合溶液1,将无水碳酸钾与一水合半胱氨酸盐酸盐溶于甲醇水溶液中,得混合溶液2,在氮气保护条件下将上述两混合溶液混合,反应后,将反应液中的有机溶剂蒸除,调节反应液的pH值为弱酸性,将所得固体过滤,即得目标化合物。
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