[发明专利]炔基化合物及其使用方法和用途

摘要

本发明涉及一类新的炔基化合物和以其游离形式或药学上可接受的盐和制剂形式作为治疗PI3‑激酶异常相关的紊乱或疾病的药物的用途。本发明同时也涉及包含本发明化合物的药物组合物，并使用该药物组合物治疗哺乳动物，特别是治疗PI3‑激酶异常相关的人类紊乱或疾病的用途，例如，在白细胞功能中起主要作用的PI3‑激酶调节的免疫性和炎性疾病的治疗，以及与PI3‑激酶活性相关的增殖性疾病，包括但不限于白血病和实体瘤的治疗。

主权项

1.一种化合物，其为式(I)所示结构的化合物或式(I)所示化合物的药学上可接受的盐：其中：X为H，C_1‑12烷基，C_3‑12环烷基，C_6‑12芳基，3‑12个原子组成的杂环基或5‑12个原子组成的杂芳基，其中，所述各C_1‑12烷基，C_3‑12环烷基，C_6‑12芳基，3‑12个原子组成的杂环基和5‑12个原子组成的杂芳基独立任选地被1，2，3，4或5个R¹基团所取代；R¹为H，F，Cl，Br，CN，NO₂，氧代(＝O)，OR^a，NR^aR^b，R^aO‑C_1‑4亚烷基，R^bR^aN‑C_1‑4亚烷基或C_1‑6烷基，其中，所述C_1‑6烷基未被取代或被1，2，3或4个取代基所取代，所述取代基独立地选自F，Cl，Br，CN，OR^a，NR^aR^b，C_1‑6烷基，R^aO‑C_1‑4亚烷基或R^bR^aN‑C_1‑4亚烷基；Y为包含至少一个N原子的单环或双环体系，所述单环为芳香性的，并且所述双环体系中至少有一个环是芳香性的，其中，所述Y任选地被1，2，3，4或5个R²基团所取代；R²为H，F，Cl，CN，氧代(＝O)，OR^a，NR^aR^b，R^aO‑C_1‑2亚烷基，R^bR^aN‑C_1‑2亚烷基，C_1‑3烷基，C_2‑4烯基，C_2‑4炔基，C_3‑6环烷基，苯基或5个原子组成的杂芳基，其中，所述各C_1‑3烷基，C_2‑4烯基，C_2‑4炔基，C_3‑6环烷基，苯基和5个原子组成的杂芳基独立地未被取代或被1，2，3或4个取代基所取代，所述取代基独立地选自F，CN，OR^a，NR^aR^b，C_1‑3烷基，R^aO‑C_1‑2亚烷基或R^bR^aN‑C_1‑2亚烷基；当Y为4‑喹唑啉酮时，R²不为苯基；各R³和R⁴独立地为H或C_1‑6烷基；和各R^a，R^b和R^c独立地为H或C_1‑6烷基。