[发明专利]溶胀型空心丝素蛋白微针给药系统及其制备方法

摘要

本发明公开了一种溶胀型空心丝素蛋白微针给药系统及其制备方法，该制备方法为将溶胀改性丝素蛋白溶液浇铸于PDMS模具内经抽真空及干燥成型空心针体外壳，然后将粉末状或溶液状的药物填充于上述空心针体外壳内的带空腔丝素蛋白微针阵列内，再次经抽真空和干燥成型药物部分，最后浇铸一层改性丝素蛋白溶液并干燥成型包覆涂层，揭下后得到溶胀型空心丝素蛋白微针给药系统，其以内部空腔包囊药物，载药率高，对皮肤致敏性与刺激性低，利于微针药物缓释与控释；且制备方法采用温和加工条件下的丝素蛋白水溶液浇铸与干燥成型，加工成本低，利于大规模生产；通过将药物直接包囊于溶胀空心微针内部空腔的方法，在微针基材溶胀控释药物并保持其生物活性的前提下，极大地简化的空心微针透皮给药系统结构，实用性更好。

主权项

一种溶胀型空心丝素蛋白微针给药系统的制备方法，其特征在于：包括下述步骤：(1)丝素蛋白溶液的改性：将溶胀剂以去离子水溶解并稀释至0.07～0.2g/ml后，与浓度为0.01～0.2g/ml的丝素蛋白溶液按溶胀剂质量/丝素蛋白质量为0.1～1:10共混，得到改性丝素蛋白溶液，其中所述溶胀剂为L‑丝氨酸、氨基葡萄糖、乙二醇、乙酰胺、二甲基甲酰胺和缩二脲中的一种；(2)将体积质量浓度为0.01～0.2g/ml的改性丝素蛋白溶液按每15×15阵列用量55～100μL浇铸于聚二甲基硅氧烷模具内，并在大于0.09MPa的真空度条件下真空脱除气泡后，于25℃且65％相对湿度的恒温恒湿条件下干燥24h，形成空心针体外壳；(3)将粉末状或溶液状的药物浇铸于步骤(2)中尚未脱模的空心针体外壳内，并采用与(2)中真空度一致的条件抽真空后，于25℃且65％相对湿度的恒温恒湿条件下干燥4h，形成药物部分；(4)将改性丝素蛋白溶液按照与步骤(2)中所用改性丝素蛋白溶液同浓度同用量浇铸于步骤(3)中所形成的药物部分表面，并在25℃且65％相对湿度的恒温恒湿条件下干燥4h，形成包覆涂层；(5)将成型后空心针体外壳、药物部分和包覆涂层一起从聚二甲基硅氧烷模具上揭下，得到溶胀型空心丝素蛋白微针给药系统。