[发明专利]一种以硫脲为硫源合成多取代2‑芳基苯并噻唑的方法有效
| 申请号： | 201510233864.2 | 申请日： | 2015-05-08 |
| 公开（公告）号： | CN104892545B | 公开（公告）日： | 2017-02-01 |
| 发明（设计）人： | 陆国平;林雅玫 | 申请（专利权）人： | 南京理工大学 |
| 主分类号： | C07D277/66 | 分类号： | C07D277/66;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京理工大学专利中心32203 | 代理人： | 邹伟红 |
| 地址： | 210094 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了以硫脲为硫源合成多取代2‑芳基苯并噻唑的方法。所述方法利用硫脲和氯苄反应原位生成S‑苄基异硫脲盐与邻氟硝基苯发生芳香亲核取代反应，再经一步还原“一锅法”得到中间产物邻氨基苯基苄硫醚；最后，邻氨基苯基苄硫醚通过铁催化的交叉脱氢偶联反应得到目标产物。相比于传统的合成方法，本发明具有显著的优点(1)反应步骤短，通过三步简单的反就可以用简单的化学原料合成目标产物；(2)反应条件温和，原子经济性高，反应试剂相对安全廉价；(3)反应产率高，底物耐受性好，避免了危险、高毒试剂的使用，具有放大生产的可能性。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 硫脲 合成 取代 芳基苯 噻唑 方法 | ||
【主权项】：
一种以硫脲为硫源合成多取代2‑芳基苯并噻唑的方法，其特征在于，以硫脲、邻氟硝基苯和苄氯为原料，依次通过芳香亲核取代反应和还原反应，在水相中“一锅法”合成邻氨基苯基苄硫醚；再将邻氨基苯基苄硫醚、铁催化剂和二叔丁基过氧化物置于容器中，最后加入甲苯搅拌反应；反应结束后，降温后旋蒸除去溶剂，经硅胶柱层析得到多取代2‑芳基苯并噻唑。
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