[发明专利]一种制备普瑞巴林中间体的方法有效

专利信息
申请号: 201510238291.2 申请日: 2015-05-12
公开(公告)号: CN104803871B 公开(公告)日: 2021-03-05
发明(设计)人: 刘幕松;张靖东;乔旭慧;张文灵;王鹏 申请(专利权)人: 浙江华海药业股份有限公司
主分类号: C07C233/05 分类号: C07C233/05;C07C231/20
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 317024 *** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明公开了一种制备普瑞巴林中间体R‑3‑异丁基戊二酸单酰胺的方法,该方法包括以下步骤:1)在氯仿和醇类溶剂的体系中加入3‑异丁基戊二酸单酰胺;2)升温至40~50℃,滴加拆分剂R‑苯乙胺,加毕后开始保温;3)降温至20~30℃析晶,抽滤;4)向滤饼中加入水后分层;5)向水层中加入酸调pH至1~4;6)降温至0~5℃析晶、抽滤、烘干得到R‑3‑异丁基戊二酸单酰胺;所述醇类溶剂为甲醇或乙醇。本发明是在目前环保压力形式下,具有比较明显的优势:不需要烘干含有氯仿的中间体,将会减少氯仿的废气;同时能明显的缩短整个工序的时间而提高产能。
搜索关键词: 一种 制备 巴林 中间体 方法
【主权项】:
一种制备普瑞巴林中间体R‑3‑异丁基戊二酸单酰胺的方法,其特征在于包括以下步骤:1)在氯仿和醇类溶剂的体系中加入3‑异丁基戊二酸单酰胺;2)升温至40~50℃,滴加拆分剂R‑苯乙胺,加毕后开始保温;3)  降温至20~30℃析晶,抽滤;4)  向滤饼中加入水后分层;5)  向水层中加入酸调pH至1~4;6)  降温至0~5℃析晶、抽滤、烘干得到R‑3‑异丁基戊二酸单酰胺;所述醇类溶剂为甲醇或乙醇。
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