[发明专利]双位点不可逆布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂有效
申请号: | 201510242552.8 | 申请日: | 2015-05-12 |
公开(公告)号: | CN104844609A | 公开(公告)日: | 2015-08-19 |
发明(设计)人: | 周星露;韩玲;戈震;刘兴国;罗文华;刘冠男 | 申请(专利权)人: | 杭州和正医药有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P37/00;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 北京中政联科专利代理事务所(普通合伙) 11489 | 代理人: | 郭晓华 |
地址: | 310018 浙江省杭州*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明提供了一种双位点不可逆布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂、含其的药物组合物及其在抗肿瘤中的应用。本发明化合物对A549、SGC7901、MCF‐7、PC‐9、HL‐60等肿瘤细胞株具有抗增殖抑制作用,可应用于治疗人或动物细胞增殖性相关的实体瘤或血癌的药物中;本发明化合物具有较好的药代动力学性质,可应用于口服治疗人或动物细胞增殖性相关的实体瘤或血癌或者罹患自身免疫性疾病;本发明化合物具有双位点的反应特性。 | ||
搜索关键词: | 双位点不 可逆 布鲁顿 酪氨酸 激酶 抑制剂 | ||
【主权项】:
一种布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂,其特征在于其具有通式Ⅰ的结构:及其光学异构体或其药学上可接受的盐或溶剂合物,其中:Ra,Rb,Rc独立选自H、卤素、‑CF3、‑CN、‑NO2、OH、NH2、‑L‑C1‑C6的烷基、‑L‑C1‑C6的烯基、‑L‑取代或非取代的杂芳基、或‑L‑取代或非取代的芳基,其中L是键、O、S、‑S(=O)、‑S(=O)2、NH、C(O)、CH2、‑NHC(O)O、‑NHC(O)或‑C(O)NH,X选自卤素,优选为氟、氯和溴。
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