[发明专利]一种2,4-取代嘧啶的制备方法在审
申请号: | 201510244709.0 | 申请日: | 2015-05-14 |
公开(公告)号: | CN104860889A | 公开(公告)日: | 2015-08-26 |
发明(设计)人: | 王庆鹏;李莹;刘志康 | 申请(专利权)人: | 乐普药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D239/28 | 分类号: | C07D239/28;C07D239/30;C07D239/34 |
代理公司: | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人: | 时立新;郭丽娜 |
地址: | 466200 河南省*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | 本发明属于化合物合成技术领域,具体涉及一种2,4-取代嘧啶的制备方法。该方法包括以下步骤:1)将2-取代嘧啶溶于四氢呋喃中,在-60—-78℃下滴加TMP.MgCl.LiCl,滴加1h后加入无水氯化锌,升温至室温,滴加卤素,1.5-2h后加入盐酸溶液淬灭反应;2)反应的反应液以乙酸乙酯萃取,有机层干燥浓缩,柱层析纯化即得产品。本发明与现有技术相比,以2-取代嘧啶为原料时能特异性的选择4位取代,同时不产生5位取代的副产物,具有选择性好、产物单一、易于提纯的特点,具有反应条件温和、反应速率快等优点。 | ||
搜索关键词: | 一种 取代 嘧啶 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种2,4‑取代嘧啶的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:1)将2‑取代嘧啶溶于四氢呋喃中,在‑60—‑78℃下滴加TMP.MgCl.LiCl,滴加1h后加入无水氯化锌,升温至室温,滴加卤素,1.5‑2h后加入盐酸溶液淬灭反应;2)反应的反应液用乙酸乙酯萃取,有机层干燥浓缩,柱层析纯化即得产品;2‑取代嘧啶的结构为
,2,4‑取代嘧啶的结构为
,其中R为氰基、甲基或甲氧基,R1为卤素。
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