[发明专利]具有抗肿瘤活性的4,6‑二甲基‑2‑巯基嘧啶‑1,2,3‑三氮唑类化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201510248696.4 | 申请日： | 2015-05-18 |
| 公开（公告）号： | CN104876913B | 公开（公告）日： | 2017-01-25 |
| 发明（设计）人： | 姜玉钦;何兴;赵亚茹;李兴丰;郭妞;薛载坤;王雪伟;李言言;徐桂清;李伟 | 申请（专利权）人： | 河南师范大学 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;A61P35/00 |
| 代理公司： | 新乡市平原专利有限责任公司41107 | 代理人： | 路宽 |
| 地址： | 453007 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的4,6‑二甲基‑2‑巯基嘧啶‑1,2,3‑三氮唑类化合物的制备方法，属于抗肿瘤药物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为以4,6‑二甲基‑2‑巯基嘧啶端基炔类化合物和叠氮化合物为原料，以铜丝为催化剂，以超临界流体为反应溶剂，在超临界反应装置中反应制得4,6‑二甲基‑2‑巯基嘧啶‑1,2,3‑三氮唑类化合物。本发明将超临界流体技术应用于合成4,6‑二甲基‑2‑巯基嘧啶‑1,2,3‑三氮唑类化合物的过程中，不仅减少了反应溶剂的使用，而且使化学反应更加迅速、节约时间、降低能耗、绿色环保，在“click”步骤中使用的催化剂为电线中的细铜丝，分离催化剂时只需用镊子取出即可，操作极其简单且可循环多次使用。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 肿瘤 活性 甲基 巯基 嘧啶 三氮唑类 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
具有抗肿瘤活性的4,6‑二甲基‑2‑巯基嘧啶‑1,2,3‑三氮唑类化合物的制备方法，其特征在于：以4,6‑二甲基‑2‑巯基嘧啶端基炔类化合物和叠氮化合物为原料，以铜丝为催化剂，以超临界二氧化碳流体为反应溶剂，在超临界反应装置中反应制得4,6‑二甲基‑2‑巯基嘧啶‑1,2,3‑三氮唑类化合物，其结构通式为，其中取代基R为Cl、CH3、NO2、Br或F中的一种或多种，取代基R为苯环上的邻位、间位或对位。
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