[发明专利]1,6‑二氢哒嗪和哒嗪类化合物的合成方法及其在五种常见致病真菌生长活性抑制中的应用

摘要

本发明提供了1,6‑二氢哒嗪和哒嗪类化合物的合成方法及其在五种常见致病真菌生长活性抑制中的应用，该化合物为式I所示化合物及其式III所示的哒嗪盐类化合物或其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、药学上可接受的盐、结晶水合物或溶剂合物。其中，R1为任选取代的芳香基、任选取代的苄基或任选取代的烷基；R2为任选取代的芳香基；R3为对甲苯磺酰基。该化合物能够用于治疗真菌引起的相关疾病。

主权项

一种制备式I所示化合物或式I所示化合物的药学上可接受的盐的方法，其特征在于，包括：使式A所示化合物、2,2,6,6‑四甲基哌啶氧化物、无机碱碳酸钾和光催化剂Ru(bpy)3Cl2·6H2O溶于氯仿中，在氩气的保护下，在3W的蓝色LED灯的照射条件下反应，TLC检测反应，以便获得式I所示化合物，其中，R2为苯基、2‑甲基苯基、3‑甲氧基苯基、4‑氯苯基、2‑氯苯基、3‑氯苯基、4‑氯苯基、2,4‑二氯苯基、3‑溴苯基、4‑溴苯基、4‑氟苯基、3‑氟苯基、2,4‑二氟苯基、4‑三氟甲基苯基、2，4‑二三氟甲基苯基或者1‑甲基苄基、2‑吡咯基、邻位吡啶基、间位吡啶基、对位吡啶基、1，2，4‑三氮唑基、1，2，4‑三氮唑甲基；R1为异丙基、叔丁基、3‑戊基、环丙基、环戊基、环己基、苯基、2‑甲基苯基、3‑甲氧基苯基、4‑氯苯基、2‑氯苯基、3‑氯苯基、4‑氯苯基、2,4‑二氯苯基、3‑溴苯基、4‑溴苯基、4‑氟苯基、3‑氟苯基、2,4‑二氟苯基、4‑三氟甲基苯基、2，4‑二三氟甲基苯基、1‑甲基苄基、2‑吡咯基、邻位吡啶基、间位吡啶基、对位吡啶基、苄基、苯基乙基、苯基乙烯基、3‑(N‑Ts)吲哚基、2‑萘基、3‑吡嗪基、2‑噻吩基、2‑吡咯基、1，2，4‑三氮唑基、1，2，4‑三氮唑甲基；R3为对甲苯磺酰基。