[发明专利]菲啶酮类化合物的合成方法有效
申请号: | 201510269511.8 | 申请日: | 2015-05-25 |
公开(公告)号: | CN104926723B | 公开(公告)日: | 2017-04-19 |
发明(设计)人: | 徐晨;李红梅;王志强;韩欣;肖志强 | 申请(专利权)人: | 洛阳师范学院 |
主分类号: | C07D221/12 | 分类号: | C07D221/12 |
代理公司: | 洛阳公信知识产权事务所(普通合伙)41120 | 代理人: | 罗民健 |
地址: | 471000 河*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | 本发明涉及菲啶酮类化合物的合成方法,取邻卤芳胺和芳基甲醇(或芳胺和邻卤芳基甲醇)、钌催化剂、钯盐、氮杂环咪唑盐和碱加入到有机溶剂中,在N2气保护下加热,通过氢转移反应和碳氢键活化反应一步生成菲啶酮类化合物,为合成具有生物活性的取代菲啶酮类衍生物提供了一个实用的方法,该方法操作简单,反应底物便宜范围广、产率高,具有重要的应用价值。 | ||
搜索关键词: | 酮类 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】:
菲啶酮类化合物的合成方法,其特征在于:取邻卤芳胺、芳基甲醇、钌催化剂、钯盐、氮杂环咪唑盐和碱加入到有机溶剂中,在N2气保护下加热,反应结束后提取得到菲啶酮类化合物;或取芳胺、邻卤芳基甲醇、钌催化剂、钯盐、氮杂环咪唑盐和碱加入到有机溶剂中,在N2气保护下加热,反应结束后提取得到菲啶酮类化合物;所述的钌催化剂是[RuCl2 (cod)](cod = 1,5‑环辛二烯),钯盐为氯化钯,醋酸钯或三氟乙酸钯,氮杂环咪唑盐为1,3‑ 二(2,4,6‑三甲基苯基)氯化咪唑,1,3‑二(2,4,6‑三甲基苯基)‑4,5‑二氢咪唑四氟硼酸盐,1,3‑双(2,6‑二异丙基苯基)氯化咪唑或1,3‑双(2,6‑二异丙苯基)‑4,5‑二氢咪唑四氟硼酸盐;所述邻卤芳胺的结构式如下所示:;所述芳基甲醇的结构式如下所示:;所述芳胺的结构式如下所示:;所述邻卤芳基甲醇的结构式如下所示:;所述菲啶酮类化合物的结构式如下所示:;所述邻卤芳胺、芳基甲醇、芳胺和邻卤芳基甲醇结构式中的R1、R2、R3基团与菲啶酮类化合物结构式中的R1、R2、R3基团涵义相同;R1和R2为‑H、‑CH3、‑CF3、‑OCH3、‑C2H5、‑OC2H5、‑C6H5、‑CH2C6H5、‑CN、‑NO2、‑COCH3、‑COOCH3、‑CHO、‑F、‑Cl或‑Br;R1在芳环5‑8上任一位置,R2在芳环1‑4上任一位置;R3为‑H、‑CH3、‑CF3、‑OCH3、‑C2H5或‑CH2C6H5;X为‑Br或‑Cl。
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