[发明专利]一种天门冬酰胺酶环糊精脂质体及其制备方法有效
| 申请号： | 201510292615.0 | 申请日： | 2015-06-01 |
| 公开（公告）号： | CN104856957B | 公开（公告）日： | 2018-08-31 |
| 发明（设计）人： | 张景勍;万胜利;何丹;晏子俊;张严方;谭群友 | 申请（专利权）人： | 重庆医科大学 |
| 主分类号： | A61K9/127 | 分类号： | A61K9/127;A61K38/50;A61K47/69;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 400016*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | 本发明属于药物制剂领域。本发明涉及天门冬酰胺酶环糊精脂质体及其制备方法。本发明制备得到天门冬酰胺酶环糊精脂质体可以增加天门冬酰胺酶的稳定性，提高天门冬酰胺酶抗蛋白酶水解的能力，提高生物利用度。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 天门冬 酰胺酶 环糊精 脂质体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种天门冬酰胺酶环糊精脂质体，其特征在于：所述环糊精为羟丙基‑β‑环糊精、磺丁基‑β‑环糊精、α‑环糊精、γ‑环糊精、δ‑环糊精中的一种或多种，制剂中天门冬酰胺酶的含量为10‑500U/mL，缓冲液的pH为6.5‑8.5、离子强度为25‑150mM，其余各组分重量份数为：环糊精1‑4份，磷脂2‑10份，胆固醇1‑6份，所述的天门冬酰胺酶环糊精脂质体的制备方法，包括下列步骤：(1)将处方量的环糊精溶于Tris缓冲液中，得环糊精溶液，将处方量的天门冬酰胺酶溶于Tris缓冲液中，得天门冬酰胺酶溶液，将环糊精溶液和天门冬酰胺酶溶液混合后超声振荡，搅拌1‑3小时，过滤，即得天门冬酰胺酶环糊精溶液；(2)称取处方量的胆固醇、磷脂溶于二氯甲烷，待其充分溶解，旋转蒸发至形成均匀透明薄膜，取乙醚将薄膜溶解，然后加入天门冬酰胺酶环糊精溶液，再超声直至形成带乳光的均匀分散体系，旋转蒸发至形成白色均匀混悬液，即得天门冬酰胺酶环糊精脂质体，其平均粒径小于400nm。
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