[发明专利]N-甲基环五肽化合物及其合成方法与应用在审

专利信息
申请号: 201510295121.8 申请日: 2015-06-02
公开(公告)号: CN104861046A 公开(公告)日: 2015-08-26
发明(设计)人: 刘守信;葛晓琳;相晨爽;黄净;杨毅华 申请(专利权)人: 河北科技大学
主分类号: C07K7/64 分类号: C07K7/64;A61K38/12;A61P35/00
代理公司: 北京汇智英财专利代理事务所(普通合伙) 11301 代理人: 郑玉洁
地址: 050018 *** 国省代码: 河北;13
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摘要: 发明公开了一种N-甲基环五肽化合物及其合成方法与应用,该N-甲基环五肽化合物具有通式(Ⅰ)结构:其中:Ar为稠环芳基或取代稠环芳基;R1~R4各自为独立的异丙基、异丁基、甲基;R`1~R`5各自为独立氢、甲基。本发明的N-甲基环五肽化合物具有良好的抗肿瘤活性,尤其是对抗胃癌细胞、抗宫颈癌细胞、抗肾透明癌细胞或抗胰腺癌细胞具有较高的活性,其作用途径是通过caspase-9诱发caspase-3使肿瘤细胞凋亡发挥作用的。这些环肽表现出良好的酶稳定性,有较长的半衰期。
搜索关键词: 甲基 环五肽 化合物 及其 合成 方法 应用
【主权项】:
一种通式(Ⅰ)的N‑甲基环五肽化合物:其中:Ar为稠环芳基或取代稠环芳基;R1~R4各自为独立的异丙基、异丁基、甲基;R`1~R`5各自为独立氢、甲基。
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