[发明专利]一种多索茶碱注射液在审
| 申请号： | 201510295604.8 | 申请日： | 2013-11-03 |
| 公开（公告）号： | CN104958300A | 公开（公告）日： | 2015-10-07 |
| 发明（设计）人： | 吴光彦 | 申请（专利权）人： | 黑龙江福和华星制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/522 | 分类号： | A61K31/522;A61K9/08;C07D473/08;A61P11/06;C07D405/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 151100 黑*** | 国省代码： | 黑龙江;23 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备多索茶碱注射液所用的多索茶碱的合成方法，还提供了分离和合成包括杂质A、杂质A”、杂质B、杂质C、杂质D、杂质E、杂质G等在内用于多索茶碱注射液有关物质测定的对照品的合成方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 茶碱 注射液 | ||
【主权项】：
一种多索茶碱注射液，其特征在于，制备所述多索茶碱注射液所用的多索茶碱按如下合成路线发生如下反应：![]()
在甲醇中醋酸乙烯酯(II)与溴素发生加成反应、并同时醇解，生成溴乙醛缩二甲醇(III)；溴乙醛缩二甲醇(III)经二氯甲烷萃取后，直接在对甲苯磺酸催化下，与乙二醇发生缩醛交换，生成新的缩醛，即溴甲基二氧五环(IV)，该过程先通过分馏，逐渐除去低沸点的溶剂及新产生的甲醇，以便促进反应的顺利进行，再经减压蒸馏收集溴甲基二氧五环(IV)；以N,N‑二甲基甲酰胺为溶剂、在无水碳酸钾作用下，茶碱(V)与溴甲基二氧五环(IV)顺利发生取代反应，即可生成多索茶碱(I)；最后经乙醇重结晶，即可获得药用要求的合格产品。
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