[发明专利]一种JAK抑制剂的晶型及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201510300580.0 | 申请日： | 2015-06-04 |
| 公开（公告）号： | CN105061420B | 公开（公告）日： | 2017-09-05 |
| 发明（设计）人： | 胡咏波 | 申请（专利权）人： | 南京旗昌医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/541;A61P19/02;A61P29/00;A61P1/00 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙)32204 | 代理人： | 黄天天 |
| 地址： | 210022 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种JAK抑制剂N‑(5‑(4‑(1，1‑二氧代硫吗啉基)甲基)苯基)‑[1，2，4]三唑并[1，5‑a]吡啶‑2‑基)环丙烷甲酰胺的四种晶型以及用于制备这四种晶型的方法。它们分别是晶型H1、晶型H2、晶型H3和晶型H4。晶型H1衍射角2θ在8.3°、11.2°、16.0°、17.5°、18.5°、19.3°、19.7°、20.0°、20.7°、22.0°等处具有特征峰；晶型H2衍射角2θ在9.3°、12.8°、14.0°、16.4°、18.7°、20.5°、23.5°、29.4°、33.1°、33.4°等处具有特征峰；晶型H3衍射角2θ在9.6°、9.8°、10.7°、15.1°、15.3°、16.8°、16.9°、19.8°、20.0°、24.9°等处具有特征峰；晶型H4衍射角2θ在8.6°、9.6°、10.5°、12.9°、15.1°、17.2°、18.9°、19.9°、20.7°、23.8°等处具有特征峰。这四种晶型均具有理化性质优良、稳定性好、制备操作简单等优点，适合于药物制剂中的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 jak 抑制剂 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种JAK抑制剂的晶型H1，所述JAK抑制剂的化学名称为N‑(5‑(4‑(1，1‑二氧代硫吗啉基)甲基)苯基)‑[1，2，4]三唑并[1，5‑a]吡啶‑2‑基)环丙烷甲酰胺，其特征在于，使用Cu‑Kα射线，晶型H1的粉末X射线衍射图谱中的衍射角2θ在8.3±0.2°、11.2±0.2°、16.0±0.2°、17.5±0.2°、18.5±0.2°、19.3±0.2°、19.7±0.2°、20.0±0.2°、20.7±0.2°、22.0±0.2°处具有特征峰，所述晶型H1为含有结晶水的晶型。
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