[发明专利]一种1,2‑O‑二乙酰基‑3,5‑O‑二苯甲酰基核糖的合成方法有效

专利信息
申请号: 201510304704.2 申请日: 2015-06-04
公开(公告)号: CN104926890B 公开(公告)日: 2018-04-03
发明(设计)人: 孙莉萍;夏然 申请(专利权)人: 新乡学院
主分类号: C07H13/08 分类号: C07H13/08;C07H1/00
代理公司: 北京汉昊知识产权代理事务所(普通合伙)11370 代理人: 冯谱
地址: 453000 *** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明公开了一种1,2‑O‑二乙酰基‑3,5‑O‑二苯甲酰基核糖的合成方法。1,2‑O‑二乙酰基‑3,5‑O‑二苯甲酰基核糖可以应用于多种核苷类药物的合成,属于化学与医药化学领域。该方法以1,3,5‑O‑三苯甲酰基核糖为原料,以醋酸酐为溶剂同时为乙酰化试剂,以路易斯酸为催化剂,在加热条件下反应一定时间后,减压除去多余的醋酸酐和反应生成的醋酸,剩余的糖浆加入乙醇共沸,以除去残留的醋酸酐和醋酸,加入水,加热溶解,静置结晶,过滤分离,烘干,得到目标产物1,2‑O‑二乙酰基‑3,5‑O‑二苯甲酰基核糖。本方法仅需要一步,路线短,原料易得,不需要柱层析分离,操作简便,收率达90%以上,易于规模化生产和工业化应用。
搜索关键词: 一种 乙酰 二苯甲酰基 核糖 合成 方法
【主权项】:
一种1,2‑O‑二乙酰基‑3,5‑O‑二苯甲酰基核糖的合成方法,包括目标产物的制备、分离,其特征在于,包括以下步骤:以1,3,5‑O‑三苯甲酰基核糖(I)为原料,以醋酸酐为溶剂同时为乙酰化试剂,以路易斯酸为催化剂,在加热条件下反应一定时间后,减压除去多余的醋酸酐和反应生成的醋酸,剩余的糖浆加入乙醇共沸,以除去残留的醋酸酐和醋酸,加入水,加热溶解,静置结晶,过滤分离,烘干,得到白色固体,即目标产物1,2‑O‑二乙酰基‑3,5‑O‑二苯甲酰基核糖(II),其合成路线如下:
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