[发明专利]基于吉西他滨结构的前体药物及其应用有效
| 申请号： | 201510305991.9 | 申请日： | 2015-06-05 |
| 公开（公告）号： | CN104961786B | 公开（公告）日： | 2018-09-25 |
| 发明（设计）人： | 张洪建;祁慧昕 | 申请（专利权）人： | 苏州大学 |
| 主分类号： | C07H19/10 | 分类号： | C07H19/10;C07H1/00;A61K31/7068;A61P35/00 |
| 代理公司： | 苏州市中南伟业知识产权代理事务所(普通合伙) 32257 | 代理人： | 杨明 |
| 地址： | 215100 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种基于吉西他滨结构的前体药物设计及其应用，该前体药物在吉西他滨五元糖环的5’‑OH位置上引入磷酸酯长链基团，增强化合物的脂溶性，改善化合物透膜率，在一些缺乏核酸转运蛋白的肿瘤中，脂溶性的前药能够通过被动扩散及主动转运进入肿瘤，进而抑制肿瘤的生长，此外本发明通过口服方式给予前药，能够获得较腹腔注射吉西他滨盐酸盐更好或相同的抑制肿瘤生长的疗效。 | ||
| 搜索关键词： | 基于 结构 药物 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.一种基于吉西他滨结构的前体药物，其特征在于：该基于吉西他滨结构的前体药物为5‑(2‑十六烷氧丙基)磷酸酯基‑吉西他滨、5‑(2‑十八烷氧丙基)磷酸酯基‑吉西他滨、5‑[2‑(3‑十六烷氧基‑2‑环丙基‑丙基)磷酸酯基]‑吉西他滨和5‑(2‑十八烷氧乙基)磷酸酯基‑吉西他滨中的一种。
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