[发明专利]一种含硫稠杂四环氮杂糖衍生物及其制备方法有效
| 申请号： | 201510315468.4 | 申请日： | 2015-06-10 |
| 公开（公告）号： | CN104876950B | 公开（公告）日： | 2017-05-24 |
| 发明（设计）人： | 李小六;陈华;魏思楠;朱墨;邵洁;张平竹;王克让 | 申请（专利权）人： | 河北大学 |
| 主分类号： | C07D513/14 | 分类号： | C07D513/14;A61K31/542;A61K31/551;A61P31/18 |
| 代理公司： | 石家庄国域专利商标事务所有限公司13112 | 代理人： | 白海静 |
| 地址： | 071002 河北省保*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种含硫稠杂四环氮杂糖衍生物，它的化学通式如I所示，其制备方法包括以下步骤（a）将五元氮杂糖醛和氨基酸酯盐酸盐混合后溶解于有机溶剂中，在40‑60℃下搅拌30‑60 min，加入巯基水杨酸或巯基烟酸，搅拌，在40‑100℃反应8‑15小时，调节反应液的pH值至中性，萃取，得到如化学通式IV所示的中间体化合物；（b）将中间体化合物IV，在酸性条件下脱除保护基，并碱性条件下酰胺化关环，得如化学通式I所示的含硫稠杂四环氮杂糖衍生物。本发明提供的含硫稠杂四环氮杂糖衍生物的制备方法简单、操作容易、易于规模化生产，制备的化合物I经过试验验证，其具有较强的HIV抑制活性，可在抗HIV病毒药物制剂中推广应用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 含硫稠杂四环氮杂糖 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种含硫稠杂四环氮杂糖衍生物，其特征在于，该衍生物的化学通式如I所示：其中所述R为氢原子、甲基或乙基；X为次甲基；n为1或2；m为1；标以*的碳原子代表具有R构型、S构型的碳原子。
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