[发明专利]合成N‑马来酰亚胺基烷基酸及其琥珀酰亚胺酯的方法有效
| 申请号： | 201510323283.8 | 申请日： | 2015-06-12 |
| 公开（公告）号： | CN105037237B | 公开（公告）日： | 2017-10-03 |
| 发明（设计）人： | 吕敏杰;张海燕;王桂春;孙方超 | 申请（专利权）人： | 苏州昊帆生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/448 | 分类号： | C07D207/448;C07D207/46 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司32103 | 代理人： | 孙仿卫 |
| 地址： | 215011 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种合成N‑马来酰亚胺基烷基酸及其琥珀酰亚胺酯的方法，该方法包括以下步骤(a)式(II)化合物与4‑硝基三氟乙酸苯酯在碱存在的条件下，在有机溶剂中发生关环反应，得到式(III)的N‑马来酰亚氨基烷基酸；及(b)式(III)的N‑马来酰亚氨基烷基酸与酰化试剂在有机溶剂中，在回流温度下反应得到(IV)的酰氯中间体，(IV)的酰氯中间体与N‑羟基琥珀酰亚胺在有机溶剂中，在碱存在的条件下发生反应，得到式(V)的N‑马来酰亚胺基烷基酸琥珀酰亚胺酯。该方法工艺简单，收率高，且产品纯度高，适合工业化生产。反应路线如下 | ||
| 搜索关键词： | 合成 马来 胺基 烷基 及其 琥珀 亚胺 方法 | ||
【主权项】：
一种合成N‑马来酰亚胺基烷基酸的方法，其特征在于，包括以下步骤：(a)式(II)化合物与4‑硝基三氟乙酸苯酯在碱存在的条件下，在有机溶剂中发生关环反应，得到式(III)的N‑马来酰亚氨基烷基酸；其中，X选自1至10的整数，所述关环反应在‑5‑10℃下进行。
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