[发明专利]一种抗血管新生化合物及其中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201510323599.7 | 申请日： | 2015-06-11 |
| 公开（公告）号： | CN105001200A | 公开（公告）日： | 2015-10-28 |
| 发明（设计）人： | 侯睿;罗红蓉 | 申请（专利权）人： | 宁波市方昌医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D471/04;C07D487/04;C07D215/50 |
| 代理公司： | 北京邦信阳专利商标代理有限公司 11012 | 代理人： | 侯海燕 |
| 地址： | 315000 浙江省宁*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种式I所示抗血管新生化合物的制备方法。所述方法包括在极性有机溶剂中，使式II化合物在Cs2CO3的存在下与式III化合物反应得到式I化合物的步骤。根据本发明的方法，不对式III化合物中的氨基进行保护，在一定条件下直接使式III化合物与式II化合物反应，大大提高了收率，合成方法更加简单，成本也大大降低，使式I化合物的商业化合成成为可能。同时还公开了制备其中间体式II化合物的方法。 |
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| 搜索关键词： | 一种 血管 新生 化合物 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备式I化合物的方法，![]()
其中，X为C，Y为N；R1选自H或氨基；R2选自H、氨基或‑(CH2)nNHR8，其中，n＝1‑3，R8为H或C1‑2的烷基；R3选自H或C1‑2烷基；R4、R5、R6分别独立选自卤素、C1‑2的烷基或卤素取代烷基；R7选自H或卤素；或者，R2、R3与其相连的碳原子共同构成被C1‑3的烷基取代的或非取代的含1个N的五元或六元环，其中，所述方法包括在极性有机溶剂中，使式II化合物在Cs2CO3的存在下与式III化合物反应得到式I化合物的步骤：![]()
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