[发明专利]一种西曲瑞克的制备方法在审
| 申请号： | 201510332163.4 | 申请日： | 2015-06-16 |
| 公开（公告）号： | CN104892732A | 公开（公告）日： | 2015-09-09 |
| 发明（设计）人： | 李湘;徐琪;魏忠勇 | 申请（专利权）人： | 中肽生化有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/23 | 分类号： | C07K7/23;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 310018 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种西曲瑞克的固相合成方法，该方法完全避免了D-瓜氨酸侧链乙酰化的[D-Cit(Ac)]-西曲瑞克有毒杂质。本发明方法以氨基树脂为起始树脂载体，通过固相合成法依次连接西曲瑞克序列中相对应的Fmoc-氨基酸，经缩合反应及脱保护反应，得到全保护西曲瑞克肽树脂；再进行酸解切割和乙醚沉降，得到西曲瑞克粗肽；经色谱纯化、醋酸转盐以及冷冻干燥得到醋酸西曲瑞克。本发明选用Ac-D-2Nal-OH作为最末位氨基酸的连接，以避免乙酰化封端。本发明工艺既可以采用固相合成也可以采用液相合成，工艺副产物少，易于分离纯化。所得最终的醋酸西曲瑞克产物纯度高达99％，收率高达40％，具有可观的经济适用价值和广泛的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 西曲瑞克 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备西曲瑞克的固相合成方法，其特征在于包括以下步骤：a) 以氨基树脂为固相载体，通过固相合成法依次偶联西曲瑞克序列中相对应的Fmoc‑保护氨基酸，最后一个氨基酸的连接采用Ac‑D‑2Nal‑OH，制备得到侧链部分保护或全保护的西曲瑞克肽树脂；b) 使用酸解切肽试剂对所述肽树脂进行切割及侧链去保护。
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