[发明专利]6,7-不饱和-7-氨基甲酰基吗啡喃衍生物的晶体及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201510332439.9 申请日: 2011-11-11
公开(公告)号: CN105131003A 公开(公告)日: 2015-12-09
发明(设计)人: 田村嘉则;野口耕一;稻垣雅尚;森元健次;芳贺展弘;尾田真一;大村仓平 申请(专利权)人: 盐野义制药株式会社
主分类号: C07D489/08 分类号: C07D489/08;C07D271/06
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 周齐宏;彭昶
地址: 日本大阪*** 国省代码: 日本;JP
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摘要: 6,7-不饱和-7-氨基甲酰基吗啡喃衍生物的晶体及其制备方法。本发明提供了式(IA)表示的化合物的稳定晶形:其酸加成盐和/或其溶剂合物。特别地,所述晶形可用作制备药物的材料。本发明还提供了制备6,7-不饱和-7-氨基甲酰基吗啡喃衍生物的新方法。
搜索关键词: 不饱和 氨基 甲酰基 吗啡 衍生物 晶体 及其 制备 方法
【主权项】:
一种用于制备式(II)化合物的方法:其中R1b是羟基保护基团,R2是任选取代的低级烷基,和R3是任选取代的低级烷基、任选取代的环烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基,其特征在于,使式(III)化合物:其中R1b和R2与上面定义相同,在存在或不存在酸的情况下,与式:R3‑N=C=O的化合物反应,其中R3与上面定义相同,或者与式:R3‑NH‑C(=O)‑X的化合物反应,其中R3与上面定义相同,且X是离去基团。
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