[发明专利]利奥西呱中间体及其制备方法在审
| 申请号： | 201510334258.X | 申请日： | 2015-06-16 |
| 公开（公告）号： | CN104892459A | 公开（公告）日： | 2015-09-09 |
| 发明（设计）人： | 许学农 | 申请（专利权）人： | 苏州明锐医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C271/22 | 分类号： | C07C271/22;C07C269/04;C07D471/04 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明揭示了一种制备利奥西呱(Riociguat，I)的中间体N-甲基-N-甲酸甲酯-2-氨基丙二腈(II)及其制备方法，其制备步骤包括：2-氨基丙二腈经过N-甲基化反应制得N-甲基-2-氨基丙二腈(IV)，N-甲基-2-氨基丙二腈(IV)与氯甲酸甲酯或溴甲酸甲酯进行酰胺化反应制得N-甲基-N-甲酸甲酯-2-氨基丙二腈(II)。该中间体II与1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3，4-b]吡啶-3-甲脒(III)发生环合反应制得利奥西呱(I)。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 利奥西呱 中间体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种如式II所示的化合物N‑甲基‑N‑甲酸甲酯‑2‑氨基丙二腈![]()
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