[发明专利]一种磺达肝癸钠二糖中间体片段的合成方法有效
| 申请号： | 201510344888.5 | 申请日： | 2015-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN105001278B | 公开（公告）日： | 2018-07-06 |
| 发明（设计）人： | 姚小青;孙长海;孙福亮;闫建和;干浩;侯文峰;韩建;周喜泽;韩芙蓉;李振重 | 申请（专利权）人： | 天津红日药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07H15/04 | 分类号： | C07H15/04;C07H1/00 |
| 代理公司： | 北京华科联合专利事务所(普通合伙) 11130 | 代理人： | 王为;孟旭 |
| 地址： | 301700 天津市武清*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种磺达肝癸钠中间体二糖片段GH的合成方法。该方法可克服现有技术中的立体选择性差和产率低的缺点与不足，其立体选择性为100％，且收率大于70％。具有生产成本低，操作方便，生产设备选型容易，反应收率高，环境友好等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 立体选择性 二糖 合成 生产成本低 中间体片段 反应收率 环境友好 钠中间体 生产设备 产率 收率 选型 | ||
【主权项】：
1.一种磺达肝癸钠二糖中间体片段的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1，合成GH1：将43g原料G、16g BSP、4300mL DCM加入到反应瓶中，氮气换气并保护，‑20℃，滴加14mL Tf2O，滴毕后，再加入33g H，TLC监测反应，反应完毕用TEA淬灭反应后，反应液过滤，硅胶提纯，得到产物GH1，反应方程式如下：![]()
步骤2，合成GH：将52.4g化合物GH1、DCM800mL加入反应瓶中，25℃下，加入136mL三乙胺，搅拌，TLC监测反应，反应完毕后，减压浓缩，硅胶提纯，得到产物GH，反应方程式如下：![]()
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