[发明专利]三环杂环化合物和JAK抑制剂有效
申请号: | 201510345134.1 | 申请日: | 2012-08-10 |
公开(公告)号: | CN105001226B | 公开(公告)日: | 2017-09-08 |
发明(设计)人: | 林圭史;渡边恒夫;外山公二;加门淳司;南昌孝;宇仁巳由纪;奈须麻莉子 | 申请(专利权)人: | 日产化学工业株式会社 |
主分类号: | C07D487/14 | 分类号: | C07D487/14;A61K31/519;A61P29/00;A61P19/02;A61P37/00;A61P37/08 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司31100 | 代理人: | 刘多益 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 提供了有JAK抑制活性的新型三环嘧啶化合物和三环吡啶化合物。以下式(Ia)表示的三环杂环化合物其中,环Aa和Ba、Xa、Ya、R1a、R2a、R3a、L1a、L2a、L3a和na如说明书所定义。 | ||
搜索关键词: | 杂环化合物 jak 抑制剂 | ||
【主权项】:
以下式(Ib)表示的化合物或其药学可接受盐:其中,所述环Ab由下式(XXIXb‑1)或(XXIXb‑2)中任一个表示:其中E2b和E3b是氧原子,R6b是氢原子、卤素原子或C1‑3烷基,并且R8b和R10b是氢原子,Xb是CR15b,其中R15b是氢原子,Yb是CR16b,其中R16b是氢原子,R1b是氢原子,所述环Bb是C4‑7环烷烃或4~7元非芳族杂环,L1b是单键,L2b是单键、C1‑6亚烷基、C2‑6亚烯基或C1‑6卤代亚烷基,其中所述C1‑6亚烷基和所述C2‑6亚烯基未取代或被氰基取代,L3b是单键或者由下式(XIXb‑1)~(XIXb‑7)中的任一个表示:其中E1b是氧原子,并且R12b是氢原子或C1‑3烷基,当L3b是单键时,R2b是氢原子、4~7元非芳族杂环基、苯基或5~6元芳族杂环基,其中所述4~7元非芳族杂环基、所述苯基和所述5~6元芳族杂环基未取代或者被一种或两种相同或不同的取代基取代,所述取代基独立地选自羟基、卤素原子、氰基、硝基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基和C1‑6烷氧基羰基,其中所述C1‑6烷基、所述C1‑6烷氧基和所述C1‑6烷氧基羰基未取代或者被一种或多种相同的或不同的取代基取代,所述取代基独立地选自卤素原子和氰基,当L3b不是单键时,R2b是氢原子、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑6环烷基、苯基或5~6元芳族杂环基,当R2b是C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基时,所述C1‑6烷基和所述C1‑6卤代烷基未取代或被选自下组的取代基取代:氰基、羟基、C3‑6环烷基、苯基和5~6元芳族杂环基,其中所述C3‑6环烷基、所述苯基和所述5~6元芳族杂环基未取代或者被一种或两种相同或不同的取代基取代,所述取代基独立地选自卤素原子、氰基、C1‑3烷氧基、C1‑3卤代烷氧基、C1‑3烷基磺酰基和C1‑3卤代烷基磺酰基,当R2b是C3‑6环烷基、苯基或5~6元芳族杂环基时,所述C3‑6环烷基、所述苯基和所述5~6元芳族杂环基未取代或者被一种或两种相同或不同的取代基取代,所述取代基独立地选自卤素原子、氰基、C1‑6烷基、C1‑3卤代烷基、C1‑3烷氧基、C1‑3卤代烷氧基、C1‑3烷基磺酰基和C1‑3卤代烷基磺酰基,nb是0或1,R3b是甲基。
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