[发明专利]一种新型酰内酯衍生物及其制备方法

摘要

本发明提供了一种新型酰内酯衍生物，所述新型酰内酯衍生物具有通式Ⅰ或通式Ⅱ，或所述新型酰内酯衍生物为具有所述通式Ⅰ或所述通式Ⅱ的化合物与无机酸或有机酸形成的可接受的盐或酯。本发明实施例提供的新型酰内酯衍生物具有新型结构，对临床常见敏感菌和耐药菌均有突出的抗菌活性，部分化合物的抑菌和杀菌活性相当于或者优于泰利霉素。本发明突破已有的酰内酯构效关系知识，提供了具有杀菌活性的新型非酮内酯，与上市的泰利霉素的活性相当，且易于工业化生产。而且研究表明，酰内酯作用于细菌核糖体的靶点不同于酮内酯的作用靶点。总之，相比于现有技术中酮内酯的诸多不足，酰内酯具有较好的抗耐药菌市场前景。

主权项

一种新型酰内酯衍生物，其特征在于，所述新型酰内酯衍生物具有下述通式Ⅰ或通式Ⅱ，或所述新型酰内酯衍生物为具有下述通式Ⅰ或Ⅱ的化合物与无机酸或有机酸形成的可接受的盐或酯；其中，所述通式Ⅰ或所述通式Ⅱ中，R为2‑吡啶基或3‑吡啶基，Ar为：其中，当A和B均为碳原子时，X代表含有两个以及两个以上的杂原子的杂芳基或者取代杂芳基；或者当A为氮原子且B为碳原子或者氮原子时，X为杂芳基、取代杂芳基、氨基、取代氨基、氨基甲酰基、取代氨基甲酰基、羟基、取代羟基、硝基、氰基、卤素或氢原子。