[发明专利]一种医药中间体4‑氨基喹啉类化合物的合成方法有效
申请号: | 201510354743.3 | 申请日: | 2015-06-24 |
公开(公告)号: | CN105294559B | 公开(公告)日: | 2017-11-14 |
发明(设计)人: | 刘凯卫;邵金龙;黄卫华 | 申请(专利权)人: | 厦门法茉维特动物药业有限公司 |
主分类号: | C07D215/54 | 分类号: | C07D215/54 |
代理公司: | 深圳市兰锋知识产权代理事务所(普通合伙)44419 | 代理人: | 曹明兰 |
地址: | 361100 福建省*** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | 一种下式(III)所示4‑氨基喹啉类化合物的合成方法,所述方法包括在惰性气体氛围下,向溶剂中加入下式(I)化合物和式(II)化合物,搅拌混合10‑15分钟,然后依次加入催化剂、添加剂、碱、配体和助剂,并升温至50‑60℃搅拌反应4‑5小时,反应完毕后冷却至室温,真空浓缩后,过硅胶柱色谱纯化得到式(III)化合物,其中,R1选自H、卤素、C1‑C6烷基或C1‑C6烷氧基;R2独立地选自C1‑C6烷基或C6‑C10环烷基。所述方法通过多种因素的综合选择,如催化剂、碱、配体、添加剂和助剂的协同作用,从而可以高产率得到目的产物,在医药中间体合成技术领域具有良好的应用前景和工业化生产潜力。 | ||
搜索关键词: | 一种 医药 中间体 氨基 喹啉 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】:
一种下式(III)所示4‑氨基喹啉类化合物的合成方法,所述方法包括:在惰性气体氛围下,向溶剂中加入下式(I)化合物和式(II)化合物,搅拌混合10‑15分钟,然后依次加入催化剂、添加剂、碱、配体和助剂,并升温至50‑60℃搅拌反应4‑5小时,反应完毕后冷却至室温,真空浓缩后,过硅胶柱色谱纯化得到式(III)化合物,其中,R1选自H、卤素、C1‑C6烷基或C1‑C6烷氧基;R2独立地选自C1‑C6烷基或C6‑C10环烷基;所述催化剂为PdCl2(MeCN)2;所述碱为NaHCO3;所述添加剂为CuBr2;所述配体为下式L1:所述助剂为聚乙二醇400与丁基三苯基溴化膦的混合物,其中聚乙二醇400与丁基三苯基溴化膦的的摩尔比为1:2‑3。
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