[发明专利]一种制备吲哚膦酸酯衍生物的方法有效
| 申请号： | 201510360911.X | 申请日： | 2015-06-26 |
| 公开（公告）号： | CN104926868B | 公开（公告）日： | 2018-06-19 |
| 发明（设计）人： | 邹建平;薛剑飞;周少方;张沛之 | 申请（专利权）人： | 苏州大学张家港工业技术研究院;苏州大学 |
| 主分类号： | C07F9/572 | 分类号： | C07F9/572 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 陶海锋 |
| 地址： | 215600 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备吲哚膦酸酯衍生物的方法，具体为将吲哚衍生物、有机膦化合物、硝酸镁、4Å分子筛和催化量的碳酸银溶于溶剂中，于50～70℃下反应，获得吲哚膦酸酯衍生物；本发明使用吲哚衍生物为起始物，原料易得、种类很多；利用本发明的方法得到的产物类型多样，既可以直接使用、又可以用于其他进一步的反应；本发明采用碳酸银作为催化剂，无需有机配体，降低了成本，减少了污染；同时，反应条件温和、反应操作和后处理过程简单、产率高，适合于规模化生产。 1 | ||
| 搜索关键词： | 膦酸酯衍生物 吲哚 吲哚衍生物 碳酸银 制备 分子筛 有机膦化合物 规模化生产 后处理 产物类型 反应操作 反应条件 有机配体 催化量 起始物 硝酸镁 溶剂 产率 催化剂 污染 | ||
【主权项】：
1.一种制备吲哚膦酸酯衍生物的方法，其特征在于，包括以下步骤：空气中，将吲哚衍生物、有机膦化合物、碳酸银、硝酸镁加入溶剂中，于50～70℃下反应，获得吲哚膦酸酯衍生物；按摩尔比，吲哚衍生物∶有机膦化合物∶硝酸镁∶碳酸银为1∶（1～2）∶（1～2）：（0.1～0.2）；所述吲哚衍生物如下列化学结构通式所示：![]()
；其中R1、R2、R3和R4的选择采取以下方案之一：(1) R1为氢、甲基、甲氧基、氨基、羟基、氟、氯、溴、氰基、甲酸甲酯基或硝基，R2、R3和R4都为氢；(2) R2为甲基或甲酸甲酯基，R1、R3和R4都为氢； (3) R3为甲基、甲氧基、氨基、羟基、氟、氯、溴、氰基、甲酸甲酯基、甲酰胺基或醛基，R1、R2和R4都为氢；(4) R4为甲基、甲氧基、氨基、羟基、氟、氯、溴、氰基、甲酸甲酯基、甲酰胺基或醛基，R1、R2和R3都为氢；所述有机膦化合物如下列结构通式所示： ![]()
；其中R5和R6分别选自以下结构中的一种：![]()
；所述溶剂选自甲醇、乙醇、乙腈、醋酸、丙酸、1,2‑二氯乙烷中的一种；所述吲哚膦酸酯衍生物的化学结构通式如下所示： ![]()
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